3-(naphthalen-2-yl)benzoyl chloride | 1261598-51-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 3-(naphthalen-2-yl)benzoyl chloride
• 英文别名: 3-Naphthalen-2-ylbenzoyl chloride
• CAS: 1261598-51-9
• 化学式: C₁₇H₁₁ClO
• 分子量: 266.727
• InChiKey: RQIXVBLIBGCIMN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  425.4±24.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.239±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  17.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(naphthalen-2-yl)benzoyl chloride 、 novenamine hydrochloride 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 (3R,4S,5R,6R)-5-hydroxy-6-((4-hydroxy-8-methyl-3-(3-(naphthalen-2-yl)benzamido)-2-oxo-2H-chromen-7-yl)oxy)-3-methoxy-2,2-dimethyltetrahydro-2H-pyran-4-yl phenylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] AMINOCOUMARIN COMPOUNDS AND METHODS OF THEIR USE
  [FR] COMPOSÉS D'AMINOCOUMARINE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  公开了氨基香豆素化合物、含有氨基香豆素化合物的药物组合物，以及它们的使用方法，例如在治疗革兰氏阴性细菌感染中的应用。

  公开号：

  WO2019178119A1
• 作为产物：
  描述：

  3-萘-2-苯甲酸 在 氯化亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 3-(naphthalen-2-yl)benzoyl chloride
  参考文献：
  名称：

  新型有效的小分子尿紧张素II受体激动剂

  摘要：

  已经合成了一系列非肽尿紧张素II受体激动剂N- [1-（4-氯苯基）-3-（二甲基氨基）丙基] -4-苯基苯甲酰胺（FL104）的类似物，并进行了药理学评价。两种最有效的外消旋类似物的对映异构体获自相应的非对映体扁桃酰胺。与先前观察到的SAR一致，大多数激动剂效力存在于（S）对映异构体中。新系列中最有效的UII受体激动剂是（S）-N- [3-二甲基氨基-1-（2-萘基丙基）丙基] -4-（4-氯苯基）苯甲酰胺（ 在尿紧张素II处EC 50 = 23 nM受体）。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2009.04.062

文献信息

• Novobiocin Enhances Polymyxin Activity by Stimulating Lipopolysaccharide Transport
  作者：Michael D. Mandler、Vadim Baidin、James Lee、Karanbir S. Pahil、Tristan W. Owens、Daniel Kahne

  DOI：10.1021/jacs.8b02283

  日期：2018.6.6

  Gram-negative bacteria are challenging to kill with antibiotics due to their impenetrable outer membrane containing lipopolysaccharide (LPS). The polymyxins, including colistin, are the drugs of last resort for treating Gram-negative infections. These drugs bind LPS and disrupt the outer membrane; however, their toxicity limits their usefulness. Polymyxin has been shown to synergize with many antibiotics

  革兰氏阴性细菌很难用抗生素杀死，因为它们的外膜含有脂多糖 (LPS)，难以穿透。多粘菌素，包括粘菌素，是治疗革兰氏阴性菌感染的最后手段。这些药物结合 LPS 并破坏外膜；然而，它们的毒性限制了它们的用途。多粘菌素已被证明可以与许多抗生素产生协同作用，包括新生霉素，它可以抑制 DNA 旋转酶，促进这些抗生素穿过外膜的转运。最近，我们发现新生霉素不仅能抑制 DNA 旋转酶，还能结合并刺激 LptB（一种为 LPS 运输提供动力的 ATP 酶）。在这里，我们报道了分离这两种活性的新生霉素衍生物的合成。一种类似物保留了 LptB 刺激活性，但无法抑制 DNA 旋转酶。这种类似物本身无毒，但通过结合 LptB 并刺激 LPS 转运来增强多粘菌素的杀伤力。因此，LPS 转运激动作用对新生霉素-多粘菌素协同作用有很大贡献。我们还报道了其他新生霉素类似物，它们对 DNA 旋转酶的抑制效果优于或等于新生霉素，但与
• AMINOCOUMARIN COMPOUNDS AND METHODS OF THEIR USE
  申请人：President and Fellows of Harvard College

  公开号：US20210009621A1

  公开（公告）日：2021-01-14

  Disclosed are aminocoumarin compounds, pharmaceutical compositions containing aminocoumarin compounds, and methods of their use, e.g., in the treatment of a Gram-negative bacterial infection.