4-(methylamino-carbonylaminomethyl)-1-benzylpyrrolidin-2-one | 103296-09-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(methylamino-carbonylaminomethyl)-1-benzylpyrrolidin-2-one
• 英文别名: 1-[(1-Benzyl-5-oxopyrrolidin-3-yl)methyl]-3-methylurea
• CAS: 103296-09-9
• 化学式: C₁₄H₁₉N₃O₂
• 分子量: 261.324
• InChiKey: XZPRHFDGCJEKFP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  61.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

文献信息

• Neue substituierte Pyrrolidinone, Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneimittel
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM KG

  公开号：EP0163260A1

  公开（公告）日：1985-12-04

  Die Erfindung betrifft neue substituierte Pyrrolidinone der allgemeinen Formel worin ; R1 einen Phenylrest, der ein- oder zweifach durch Methyl, Methoxy, Fluor, Chlor, Brom oder Trifluormethyl substituiert sein kann oder einen Pyridylrest; R2 Wasserstoff oder einen geradkettigen oder verzweigten Alkylrest mit 1 - 4 Kohlenstoffatomen; R3 einen geradkettigen oder verzweigten Alkylrest mit 1 - 3 Kohlenstoffatomen, einen Hydroxyalkylrest mit 2 - 3 Kohlenstoffatomen, einen Phenylrest, der einoder zweifach durch Chlor, Brom, Methyl oder Methoxy substituiert sein kann, einen Cyclohexylrest oder einen Dialkylaminoalkylrest, wobei jede Alkylgruppe 1 - 3 Kohlenstoffatome aufweisen kann; R4 Wasserstoff oder einen geradkettigen oder versweigten Alkylrest mit 1 - 3 Kohlenstoffatomen, oder R3 und R4 zusammen mit dem Stickstoffatom einen Piperidin-, Morpholin- oder Piperazinring, wobei die Ringe durch ein bis zwei Methylgruppen substituiert sein können und der Piperazinring am Stickstoffatom in 4-Stellung auch eine Phenyl-, Chlorphenyl- oder Benzylgruppe tragen kann, oder den Nortropanylrest bedeuten, Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneimittel. Die neuen Verbindungen haben sich im Tierversuch als wirksam bei der Verminderung beziehungsweise Aufhebung von Zustandsformen eingeschränkter cerebraler Leistungsfähigkeit erwiesen.

  本发明涉及通式如下的新取代的吡咯烷酮类化合物 式中；R1 是苯基，可由甲基、甲氧基、氟基、氯基、溴基或三氟甲基单取代或二取代；R2 是吡啶基，可由甲基、甲氧基、氟基、氯基、溴基或三氟甲基单取代或二取代、 R1是苯基，可被甲基、甲氧基、氟、氯、溴或三氟甲基或吡啶基单取代或二取代； R2 是氢或具有 1-4 个碳原子的直链或支链烷基； R3 是具有 1 - 3 个碳原子的直链或支链烷基、具有 2 - 3 个碳原子的羟烷基、可被氯、溴、甲基或甲氧基单取代或二取代的苯基、环己基或二烷基氨基烷基，其中每个烷基可具有 1 - 3 个碳原子； R4 是氢或具有 1 - 3 个碳原子的直链或支链烷基，或 R3 和 R4 与氮原子一起代表一个哌啶、吗啉或哌嗪环，其中这些环可被一个或两个甲基取代，氮原子上位于 4 位的哌嗪环还可带有一个苯基、氯苯基或苄基，或代表去甲托烷基，以及它们的制备方法和药物。 动物实验表明，这些新化合物能有效减少或消除各种形式的脑功能受损。
• US4670456A
  申请人：——

  公开号：US4670456A

  公开（公告）日：1987-06-02
• US4762832A
  申请人：——

  公开号：US4762832A

  公开（公告）日：1988-08-09
• US4857528A
  申请人：——

  公开号：US4857528A

  公开（公告）日：1989-08-15
• US4891378A
  申请人：——

  公开号：US4891378A

  公开（公告）日：1990-01-02