2-(4-(adamantan-1-yl)phenoxy)-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)ethanone | 1429054-73-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡嗪类
• 英文名称: 2-(4-(adamantan-1-yl)phenoxy)-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)ethanone
• 英文别名: 2-[4-(1-adamantyl)phenoxy]-1-[3-(trifluoromethyl)-6,8-dihydro-5H-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]ethanone
• CAS: 1429054-73-8
• 化学式: C₂₄H₂₇F₃N₄O₂
• 分子量: 460.499
• InChiKey: QIAUBAJPDALWTH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.5
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  60.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (4-金刚烷-1-基苯氧基)乙酸 、 3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪 在 2-(4-(adamantan-1-yl)phenoxy)-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)ethanone 作用下， 生成 2-(4-(adamantan-1-yl)phenoxy)-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)ethanone
  参考文献：
  名称：

  NOVEL COMPOUNDS AS HIF-1 ALPHA INHIBITORS AND MANUFACTURING PROCESS THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物作为HIF-1α抑制剂，其制造过程以及制药组合物。本发明的化合物具有对HIF-1α的抑制活性，可用于治疗和/或预防各种实体癌症，如结肠癌、肝癌、胃癌和乳腺癌。此外，本发明的化合物对于由HIF-1α介导的VEGFA表达加剧的糖尿病视网膜病变和类风湿性关节炎的治疗也很有用。

  公开号：

  US20160193215A1
• 作为试剂：
  描述：

  (4-金刚烷-1-基苯氧基)乙酸 、 3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪 在 2-(4-(adamantan-1-yl)phenoxy)-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)ethanone 作用下， 生成 2-(4-(adamantan-1-yl)phenoxy)-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)ethanone
  参考文献：
  名称：

  NOVEL COMPOUNDS AS HIF-1ALPHAINHIBITORS AND MANUFACTURING PROCESS THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种新型的HIF-1α抑制剂化合物，其制备方法和药物组合物。本发明的化合物具有对HIF-1α的抑制活性，可用于治疗和/或预防各种实体癌症，如结肠癌、肝癌、胃癌和乳腺癌。此外，本发明的化合物还可用于治疗由HIF-1α介导的VEGFA表达加剧的糖尿病视网膜病变和类风湿性关节炎。

  公开号：

  US20140228357A1

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS AS HIF-1alphaINHIBITORS AND MANUFACTURING PROCESS THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DU HIF-1Alpha, ET LEUR PROCÉDÉ DE FABRICATION
  申请人：UNIV DONGGUK IND ACAD COOP

  公开号：WO2013048164A1

  公开（公告）日：2013-04-04

  The present invention relates to novel compounds as HIF-1α inhibitors, manufacturing process thereof, and a pharmaceutical compositions. The compounds according to the present invention having inhibition activity against HIF-1α, can be used as a therapeutic prevention and/or treatment for various solid cancers such as colon cancer, liver cancer, stomach cancer and breast cancer. Also, the compounds according to the present invention are useful in the treatment of diabetic retinopathy and rheumatoid arthritis, which are aggravated by HIF-1α-mediated VEGFA expression.

  本发明涉及作为HIF-1α抑制剂的新化合物，其制造工艺以及药物组合物。根据本发明的化合物具有针对HIF-1α的抑制活性，可用作治疗预防和/或治疗各种实体癌症，如结肠癌、肝癌、胃癌和乳腺癌。此外，根据本发明的化合物在治疗由HIF-1α介导的VEGFA表达加重的糖尿病视网膜病变和类风湿性关节炎方面具有用处。
• Compounds as HIF-1alphainhibitors and manufacturing process thereof
  申请人：DONGGUK UNIVERSITY INDUSTRY-ACADEMIC COOPERATION FOUNDATION

  公开号：US09315507B2

  公开（公告）日：2016-04-19

  The present invention relates to novel compounds as HIF-1α inhibitors, manufacturing process thereof, and a pharmaceutical compositions. The compounds according to the present invention having inhibition activity against HIF-1α, can be used as a therapeutic prevention and/or treatment for various solid cancers such as colon cancer, liver cancer, stomach cancer and breast cancer. Also, the compounds according to the present invention are useful in the treatment of diabetic retinopathy and rheumatoid arthritis, which are aggravated by HIF-1α-mediated VEGFA expression.

  本发明涉及一种新型化合物作为HIF-1α抑制剂，其制备方法和制备的药物组合物。本发明的化合物具有对HIF-1α的抑制活性，可用于治疗预防和/或治疗各种实体肿瘤，如结肠癌、肝癌、胃癌和乳腺癌。此外，本发明的化合物对于由HIF-1α介导的VEGFA表达加重的糖尿病视网膜病变和类风湿性关节炎的治疗也是有用的。
• NOVEL COMPOUNDS AS HIF-1ALPHA INHIBITORS AND MANUFACTURING PROCESS THEREOF
  申请人：Dongguk University Industry-Academic Cooperation Foundation

  公开号：EP2760823B1

  公开（公告）日：2017-11-08
• US9315507B2
  申请人：——

  公开号：US9315507B2

  公开（公告）日：2016-04-19
• US9789114B2
  申请人：——

  公开号：US9789114B2

  公开（公告）日：2017-10-17