| 1426338-54-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• CAS: 1426338-54-6
• 化学式: C₁₄H₁₄N₄O₃
• 分子量: 286.29
• InChiKey: JLFSARUGOMRFBD-UHFFFAOYSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(叠氮基甲基)-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮 、 2-甲基-3-丁炔-2-醇 在 copper(l) iodide 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.5h， 以92%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Searching Anti-Zika Virus Activity in 1H-1,2,3-Triazole Based Compounds

  摘要：

  寨卡病毒（ZIKV）是一种蚊媒病毒，属于黄病毒科，负责引发皮疹性疾病和严重的神经系统症状，如小头畸形和吉兰-巴雷综合征。ZIKV具有单链正义RNA基因组，可翻译成结构和非结构（NS）蛋白质。尽管在热带世界的大部分地区已成为地方性疾病，但寨卡病毒仍没有特定的治疗方法。因此，在这项研究中，我们评估了由1H-1,2,3-三唑、萘醌和邻苯二甲酰亚胺基团组成的14种混合化合物的细胞毒性和抗病毒活性。大多数化合物对上皮细胞显示出较低的细胞毒性，特别是3b化合物。在对所有化合物进行筛选后，4b在后感染测试中对ZIKV表现出最强活性，获得了146.0 µM的50%抑制浓度（IC50）和2.3的SI。预处理测试没有显著结果。根据分子对接化合物，4b被建议具有与NS5 RdRp蛋白靶点的显著结合亲和力，这一结果进一步得到了分子动力学模拟研究的证实。

  DOI：

  10.3390/molecules26195869

文献信息

• Synthesis of N-substituted phthalimidoalkyl 1H-1,2,3-triazoles: a molecular diversity combining click chemistry and ultrasound irradiation
  作者：Moara T. da Silva、Ronaldo N. de Oliveira、Wagner O. Valença、Fernanda C. G. Barbosa、Mauro G. da Silva、Celso A. Camara

  DOI：10.1590/s0103-50532012005000053

  日期：——

  A series of 1,2,3-triazole derivatives was synthesized from N-phthalimidoalkyl-azides (A(1)-A(4)) and alkynes (a-e) under ultrasound irradiation in the presence of CuI, Et3N and DMF as solvent. The present protocol afforded 18 new 1,2,3-triazoles (1-4) in good-to-excellent yields (67-98%).