帕布昔利布杂质46 | 571191-15-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶并嘧啶类
• 中文名称: 帕布昔利布杂质46
• 英文名称: 6-acetyl-2-((5-((2-aminoethyl)amino)pyridin-2-yl)amino)-8-cyclopentyl-5-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-7(8H)-one
• 英文别名: Palbociclib metabolite M4；6-acetyl-2-[[5-(2-aminoethylamino)pyridin-2-yl]amino]-8-cyclopentyl-5-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one
• CAS: 571191-15-6
• 化学式: C₂₂H₂₇N₇O₂
• 分子量: 421.502
• InChiKey: YDDZYJNEXVSNOR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  126
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  帕布昔利布杂质46 在 双氧水 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 2-((6-acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-7-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl)amino)-5-((2-aminoethyl)amino)pyridine 1-oxide
  参考文献：
  名称：

  负载有吡啶氧化物衍生物的纳米微球及其用途

  摘要：

  本发明提供了一种负载有吡啶氧化物衍生物的PLGA纳米微球及其用途。体外试验结果显示，本发明所述和纳米微球对各种亚型的JAK的IC50均显著低于对应的游离吡啶氧化物生物；动物试验结果显示，本发明所述的纳米微球对关节炎小鼠模型鼠爪关节炎严重程度的改善效果也显著优于游离的吡啶氧化物衍生物。

  公开号：

  CN111686081A

文献信息

• 2-(Pyridin-2-ylamino)-pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-ones
  申请人：——

  公开号：US20030149001A1

  公开（公告）日：2003-08-07

  The present invention provides substituted 2-aminopyridines useful in treating cell proliferative disorders. The novel compounds of the present invention are potent inhibitors of cyclin-dependent kinases 4 (cdk4). 1

  这项发明提供了用于治疗细胞增殖性疾病的取代2-氨基吡啶。本发明的新化合物是cyclin-dependent激酶4 (cdk4)的有效抑制剂。
• [EN] THERAPEUTIC COMBINATIONS OF A BTK INHIBITOR, A PI3K INHIBITOR, A JAK-2 INHIBITOR AND/OR A CDK 4/6 INHIBITOR<br/>[FR] COMBINAISONS THÉRAPEUTIQUES D'UN INHIBITEUR DE LA BTK, D'UN INHIBITEUR DE LA PI3K, D'UN INHIBITEUR DE LA JAK-2 ET/OU D'UN INHIBITEUR DE LA CDK 4/6
  申请人：ACERTA PHARMA BV

  公开号：WO2016024232A1

  公开（公告）日：2016-02-18

  Therapeutic combinations of a phosphoinositide 3-kinase (PI3K) inhibitor, including PI3K inhibitors selective for the γ- and δ-isoforms and selective for both γ- and δ-isoforms (PI3K-γ,δ, PI3K-γ, and PI3K-δ, a Janus kinase-2 (JAK-2) inhibitor, a cyclin-dependent kinase- 4/6 (CDK4/6) inhibitor, and/or a Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor are described. In certain embodiments, the invention includes therapeutic combinations of a cyclin-dependent kinase-4/6 (CDK4/6) inhibitor and a BTK inhibitor, a PI3K-δ inhibitor and a BTK inhibitor, a JAK-2 and a BTK inhibitor, and a JAK-2, PI3K-δ, and BTK inhibitor.

  描述了磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂的治疗组合，包括选择性作用于γ-和δ-异构体以及同时选择γ-和δ-异构体（PI3K-γ,δ, PI3K-γ和PI3K-δ）的PI3K抑制剂，一种Janus激酶-2（JAK-2）抑制剂，一种细胞周期依赖性激酶-4/6（CDK4/6）抑制剂，和/或一种Bruton氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。在某些实施例中，该发明包括细胞周期依赖性激酶-4/6（CDK4/6）抑制剂和BTK抑制剂的治疗组合，PI3K-δ抑制剂和BTK抑制剂，JAK-2和BTK抑制剂，以及JAK-2、PI3K-δ和BTK抑制剂的治疗组合。
• METHODS OF USING CELL-CYCLE INHIBITORS TO MODULATE ONE OR MORE PROPERTIES OF A CELL CULTURE
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US20150353542A1

  公开（公告）日：2015-12-10

  Methods of modulating the properties of a cell culture expressing a protein of interest are provided. In various embodiments the methods relate to the addition of cell cycle inhibitors to growing cell cultures.

  提供了一种调节表达感兴趣蛋白的细胞培养物性质的方法。在各种实施方式中，该方法涉及向生长的细胞培养物中添加细胞周期抑制剂。
• 吡啶氧化物衍生物及其组合物、制备方法与用途
  申请人：黄泳华

  公开号：CN111574518A

  公开（公告）日：2020-08-25

  本发明的提供了一种吡啶氧化物衍生物，所述吡啶氧化物衍生物的抗菌活性均显著高于氧化前的吡啶衍生物，且能与金丝桃、海桐、杜茎山、刺槐和桑树五种植物的叶片丙酮提取物产生协同的抗菌作用。
• [EN] 2-(PYRIDIN-2-YLAMINO)-PYRIDO[2,3d]PYRIMIDIN-7-ONES<br/>[FR] 2-(PYRIDIN-2-YLAMINO)-PYRIDO[2,3-D]PYRIMIDIN-7-ONES
  申请人：WARNER LAMBERT CO

  公开号：WO2003062236A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  The present invention provides substituted 2-aminopyridines useful in treating cell proliferative disorders. The novel compounds of the present invention are potent inhibitors of cyclin-dependent kinases 4 ( cdk4 ).

  本发明提供了用于治疗细胞增殖性疾病的取代的2-氨基吡啶。本发明的新化合物是cyclin-dependent kinases 4 (cdk4)的有效抑制剂。