o-tosylaminomethyliminobenzylidene | 122392-99-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: o-tosylaminomethyliminobenzylidene
• 英文别名: N-(o-tosylaminobenzylidene)methylamine；4-methyl-N-[2-(methyliminomethyl)phenyl]benzenesulfonamide
• CAS: 122392-99-8
• 化学式: C₁₅H₁₆N₂O₂S
• 分子量: 288.37
• InChiKey: VFNZQYZKHUTLPB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.84
• 重原子数：
  20.0
• 可旋转键数：
  4.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  58.53
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  o-tosylaminomethyliminobenzylidene 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以6.22 g的产率得到4-methyl-N-(2-((methylamino)methyl)phenyl)benzenesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的抗生素增强剂肉桂酰胺家族的结构-活性关系†

  摘要：

  耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）是全球性的公共卫生威胁。MRSA已进化出一套复杂的生化过程，可动员生物体抵抗β-内酰胺类抗生素的攻击而产生可诱导的抗性。在药理学上干扰这种机制有可能逆转β-内酰胺耐药性表型，从而恢复对过时抗生素的敏感性。我们在本文中描述了我们发现的一类此类药剂，即抗生素增强剂肉桂酰胺家族。此类命中化合物（化合物1）对青霉素类抗生素奥沙西林的抗MRSA菌株活性适度增强。总共50个化合物1的类似物准备和筛选。这些化合物中的七个显示出更显着的抗菌活性增强作用，从而使抗生素的最小抑菌浓度（MIC）降低了64到128倍。

  DOI：

  10.1039/c8md00479j
• 作为产物：
  描述：

  邻氨基苯甲醇 在 吡啶 、 manganese(IV) oxide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 72.5h， 生成 o-tosylaminomethyliminobenzylidene
  参考文献：
  名称：

  耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）的抗生素增强剂肉桂酰胺家族的结构-活性关系†

  摘要：

  耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）是全球性的公共卫生威胁。MRSA已进化出一套复杂的生化过程，可动员生物体抵抗β-内酰胺类抗生素的攻击而产生可诱导的抗性。在药理学上干扰这种机制有可能逆转β-内酰胺耐药性表型，从而恢复对过时抗生素的敏感性。我们在本文中描述了我们发现的一类此类药剂，即抗生素增强剂肉桂酰胺家族。此类命中化合物（化合物1）对青霉素类抗生素奥沙西林的抗MRSA菌株活性适度增强。总共50个化合物1的类似物准备和筛选。这些化合物中的七个显示出更显着的抗菌活性增强作用，从而使抗生素的最小抑菌浓度（MIC）降低了64到128倍。

  DOI：

  10.1039/c8md00479j

文献信息

• Ukhin, L. Yu.; Komissarov, V. N.; Korobov, M. S., Journal of Organic Chemistry USSR (English Translation), 1992, vol. 28, # 2.2, p. 331 - 335
  作者：Ukhin, L. Yu.、Komissarov, V. N.、Korobov, M. S.、Nivorozhkin, L. E.

  DOI：——

  日期：——
• Ukhin, L. Yu.; Komissarov, V. N.; Litvinov, I. A., Doklady Chemistry, 1988, vol. 303, p. 344 - 350
  作者：Ukhin, L. Yu.、Komissarov, V. N.、Litvinov, I. A.、Piven', V. A.、Litvinova, N. A.

  DOI：——

  日期：——