(3S,4S)-3-bromomethyl-1-tert-butoxycarbonyl-4-fluoropyrrolidine | 848416-48-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (3S,4S)-3-bromomethyl-1-tert-butoxycarbonyl-4-fluoropyrrolidine
• 英文别名: tert-butyl (3S,4S)-3-(bromomethyl)-4-fluoropyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 848416-48-8
• 化学式: C₁₀H₁₇BrFNO₂
• 分子量: 282.153
• InChiKey: FILZGHVWTGNLHC-JGVFFNPUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3S,4S)-3-bromomethyl-1-tert-butoxycarbonyl-4-fluoropyrrolidine 、 环丙胺 在 乙酸乙酯 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 正己烷 作用下， 反应 23.0h， 以to give (3S,4S)-1-tert-butoxycarbonyl-3-cyclopropylaminomethyl-4-fluoropyrrolidine as a pale brown oil (1.67 g)的产率得到(3S,4S)-1-tert-butoxycarbonyl-3-cyclopropylaminomethyl-4-fluoropyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  7- (4-substituted-3-cyclopropylaminomethyl-1-pyrrolidinyl) quinolonecarboxylic acid derivative technical field

  摘要：

  目标 提供新型喹诺酸类化合物，作为安全、强效的抗菌剂，对耐药菌有良好的抗菌效果，对传统抗菌剂不敏感。 解决方法 提供7-(4-取代-3-环丙氨甲基吡咯烷基)喹诺酸衍生物（如1-环丙基-7-[(3S,4S)-3-环丙氨甲基-4-氟-1-吡咯烷基]-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸），对革兰阳性菌有强效的抗菌活性，如MRSA、PRSP和VRE，同时具有安全性。这些化合物的一般式如下（I）：

  公开号：

  US20090176824A1
• 作为产物：
  描述：

  (3S,4R)-tert-butyl-3-(bromomethyl)-4-hydroxypyrrolidine-1-carboxylate 在 二乙胺基三氟化硫 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 (3S,4S)-3-bromomethyl-1-tert-butoxycarbonyl-4-fluoropyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  7-(4-SUBSTITUTED 3- CYCLOPROPYLAMINOMETHYL-1- PYRROLIDINYL) Q UINOLONECARBOXYLIC ACID DERIVATIVE

  摘要：

  公开号：

  EP1666477B1

文献信息

• 7-(4-Substituted-3-cyclopropylaminomethyl-1 pyrrolidinyl) quinolonecarboxylic acid derivative
  申请人：Asahina Yoshikazu

  公开号：US20060281779A1

  公开（公告）日：2006-12-14

  OBJECT To provide novel quinolonecarboxylic acid compounds serving as safe, strong antibacterial agents that are effective against drug-resistant bacteria that are less susceptible to conventional antibacterial agents. SOLVING MEANS There are provided 7-(4-substituted-3-cyclopropylaminomethylpyrrolidinyl)quinolonecarboxylic acid derivatives (such as 1-cyclopropyl-7-[(3S,4S)-3-cyclopropylaminomethyl-4-fluoro-1-pyrrolidinyl]-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid) that exhibit strong antibacterial activity against gram-positive bacteria, such as MRSA, PRSP and VRE, while being safe. The compounds are shown by the following general formula (I):

  目的：提供新型喹诺酮羧酸化合物，作为安全、强效的抗菌剂，对耐药菌有良好的抗菌效果，而且对传统抗菌剂的抗性较低。 解决方法：提供7-(4-取代的3-环丙氨甲基吡咯烷基)喹诺酮羧酸衍生物（例如1-环丙基-7-[(3S,4S)-3-环丙氨甲基-4-氟-1-吡咯烷基]-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸），对革兰氏阳性菌（如MRSA、PRSP和VRE）表现出强效的抗菌活性，同时具有安全性。这些化合物的通用式如下（I）：
• 7- (4-substituted-3-cyclopropylaminomethyl-1-pyrrolidinyl) quinolonecarboxylic acid derivative technical field
  申请人：Asahina Yoshikazu

  公开号：US20090176824A1

  公开（公告）日：2009-07-09

  Object To provide novel quinolonecarboxylic acid compounds serving as safe, strong antibacterial agents that are effective against drug-resistant bacteria that are less susceptible to conventional antibacterial agents. Solving Means There are provided 7-(4-substituted-3-cyclopropylaminomethylpyrrolidinyl)quinolonecarboxylic acid derivatives (such as 1-cyclopropyl-7-[(3S,4S)-3-cyclopropylaminomethyl-4-fluoro-1-pyrrolidinyl]-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid) that exhibit strong antibacterial activity against gram-positive bacteria, such as MRSA, PRSP and VRE, while being safe. The compounds are shown by the following general formula (I):

  目标 提供新型喹诺酸类化合物，作为安全、强效的抗菌剂，对耐药菌有良好的抗菌效果，对传统抗菌剂不敏感。 解决方法 提供7-(4-取代-3-环丙氨甲基吡咯烷基)喹诺酸衍生物（如1-环丙基-7-[(3S,4S)-3-环丙氨甲基-4-氟-1-吡咯烷基]-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸），对革兰阳性菌有强效的抗菌活性，如MRSA、PRSP和VRE，同时具有安全性。这些化合物的一般式如下（I）：
• US7514451B2
  申请人：——

  公开号：US7514451B2

  公开（公告）日：2009-04-07
• US8106072B2
  申请人：——

  公开号：US8106072B2

  公开（公告）日：2012-01-31
• 7-(4-SUBSTITUTED 3- CYCLOPROPYLAMINOMETHYL-1- PYRROLIDINYL) Q UINOLONECARBOXYLIC ACID DERIVATIVE
  申请人：Kyorin Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP1666477B1

  公开（公告）日：2013-07-03