(4R)-Fmoc-4-tert-butoxyproline-N,N-dimethylamide | 1092844-46-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: (4R)-Fmoc-4-tert-butoxyproline-N,N-dimethylamide
• 英文别名: Fmoc-Hyp(tBu)-NMe2；9H-fluoren-9-ylmethyl (2S,4R)-2-(dimethylcarbamoyl)-4-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 1092844-46-6
• 化学式: C₂₆H₃₂N₂O₄
• 分子量: 436.551
• InChiKey: QEWVGXCULXBURE-HXOBKFHXSA-N

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (4R)-Fmoc-4-tert-butoxyproline-N,N-dimethylamide 在 哌啶 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 (4R)-4-tert-butoxyproline-N,N-dimethylamide
  参考文献：
  名称：

  新的苄脲作为一系列有效的非肽加压素V2受体激动剂。

  摘要：

  加压素（AVP）是一种激素，可通过激活肾脏中的V2受体来刺激水渗透性的增加。AVP的去氨加压素类似物已被证明可有效治疗需要减少尿量的疾病。但是，其肽性质限制了其生物利用度。我们在此报告了加压素V2受体有效，非肽类，苄脲衍生的激动剂的发现。我们描述了苄基上的取代，以提高效力，随后对尿素端基进行了修饰，从而在利尿大鼠模型中提高了溶解度并提高了口服功效。首次报道了铅化合物20e（VA106483），已被选择用于临床开发。

  DOI：

  10.1021/jm8008162
• 作为产物：
  描述：

  盐酸二甲胺 、 Fmoc-4-叔丁氧基-L-脯氨酸 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 20.0h， 以57%的产率得到(4R)-Fmoc-4-tert-butoxyproline-N,N-dimethylamide
  参考文献：
  名称：

  新的苄脲作为一系列有效的非肽加压素V2受体激动剂。

  摘要：

  加压素（AVP）是一种激素，可通过激活肾脏中的V2受体来刺激水渗透性的增加。AVP的去氨加压素类似物已被证明可有效治疗需要减少尿量的疾病。但是，其肽性质限制了其生物利用度。我们在此报告了加压素V2受体有效，非肽类，苄脲衍生的激动剂的发现。我们描述了苄基上的取代，以提高效力，随后对尿素端基进行了修饰，从而在利尿大鼠模型中提高了溶解度并提高了口服功效。首次报道了铅化合物20e（VA106483），已被选择用于临床开发。

  DOI：

  10.1021/jm8008162