摘要:
化疗是癌症疾病治疗最常用的方法之一。由于耐药性的获得和癌症复发的可能性,迫切需要寻找更有效地破坏癌细胞的新分子。本研究筛选了1-(苯并呋喃-2-基)乙烷-1-酮肟和26种含有杂环、脂环或芳香族的肟醚对HeLa癌细胞系的细胞毒性。最有前景的具有潜在抗肿瘤活性的衍生物是 2-(亚环己基氨基氧基)乙酸 (18) 和 (E)-苯乙酮 O-2-吗啉代乙基肟 (22),在浓度为100–250 微克/毫升。一些肟醚,即噻唑和苯并噻吩衍生物 (24-27),也会在相似浓度下降低 HeLa 细胞活力,但效率较低。进一步的细胞毒性评估证实了 (E)-苯乙酮 O-2-吗啉代乙基肟 (22) 对 A-549、Caco-2 和 HeLa 癌细胞的特异性毒性,EC50 约为 7 μg/mL (30 μM)。最有效和特异的化合物是 (E)-1-(苯并噻吩-2-基)乙酮 O-4-甲氧基苄基肟 (27),它对 Caco-2(EC50