1-oxacephem | 81474-22-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: 1-oxacephem
• 英文别名: (6R)-5-oxa-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-8-one
• CAS: 81474-22-8
• 化学式: C₆H₇NO₂
• 分子量: 125.127
• InChiKey: PWEFRKZZBVCRQB-ZCFIWIBFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

文献信息

• Epoxy-azetidinones, preparation and use thereof
  申请人：PLIVA farmaceutska, kemijska, prehrambena i kozmeticka industrija, dionicko drustvo

  公开号：EP0864570A1

  公开（公告）日：1998-09-16

  The present invention relates to new epoxy-azetidinones of the general formula I, which are prepared by epoxidizing azetidinones of the general formula II. These compounds are useful intermediates for the prepararion of new potential inhibitors of β-lactamases.

  本发明涉及一种新的环氧-氮杂丙酮类化合物，其一般式为I，其制备方法是通过将一般式为II的氮杂丙酮环氧化得到。这些化合物是制备新的潜在β-内酰胺酶抑制剂的有用中间体。
• [EN] METHOD FOR REMOVING CARBOXYL AND HYDROXY PROTECTIVE GROUPS OF LATAMOXEF<br/>[FR] PROCÉDÉ D'ÉLIMINATION DE GROUPES PROTECTEURS CARBOXYLE ET HYDROXY DU LATAMOXEF<br/>[ZH] 一种拉氧头孢羧基及羟基保护基的脱除方法
  申请人：ZHEJIANG WHITESON PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2018233461A1

  公开（公告）日：2018-12-27

  本发明公开了一种拉氧头孢羧基及羟基保护基的脱除方法，该方法是将化合物(I)在盐酸和碳正离子吸收剂作用下脱除保护基得式(II)拉氧头孢酸，R为羟基保护基。本发明用盐酸替代三氟乙酸或三氯化铝、四氯化锡，且盐酸和苯酚或间甲酚联用，用量少，较易除去，避免了三氟乙酸或铝、锡离子在最终产品中残余而导致最终产品质量不合格的问题；残留微量的盐酸在后处理成盐过程中生成微量氯化钠，对人体无害。同时，盐酸作为酸催化剂，反应条件温和，反应速度快，降低了成本以及对生产设备的要求，具有高效、环保、经济等众多优点，适于工业化大生产。
• A novel production of 1-oxacephams
  申请人：SHIONOGI & CO., LTD.

  公开号：EP0102893A1

  公开（公告）日：1984-03-14

  Useful intermediates, 7α-acylamino-3-(oxo or exomethylene)-1-dethia-1-oxacepham-4a-carboxylates, are produced by the intramolecular carbenoid insertion of a 2-diazo-3-(oxo or exomethylene)-4-(3α-acylamino-2-oxoazetidin-4β-yl)oxybutyrate prepared in several steps from the corresponding oxazolinoazetidinone and diketone.

  有用的中间体 7α-acylamino-3-(oxo or exomethylene)-1-dethia-1-oxacepham-4a-carboxylates 是通过 2-重氮-3-(氧代或外亚甲基)-4-(3α-acylamino-2-oxoazetidin-4β-yl)氧丁酸酯的分子内类羰基插入物，由相应的噁唑烷氮杂环丁酮和二酮经过几个步骤制备而成。
• New 1-oxa-1-dethia-cephalosporin compounds and antibacterial agent comprising the same
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0193858A1

  公开（公告）日：1986-09-10

  The subject invention includes a 1-oxa-1-dethia-cephalosporin compound respresented by the general formula (1) wherein R1 is a group of the formula: where R5 is a methyl group, an ethyl group, a carboxymethyl group or a 2-carboxy isopropyl group, or R1 is a group of the formula: where R6 is a hydrogen atom, a 4-ethyl-2,3-dioxopiperazine-1-yl group, a 3,4-dihydroxy phenyl group or a 5- and 6-membered heterocyclic radical having 2 ring nitrogens as the sole hetero substituent in the ring and having at least one hetero group on the carbon adjacent to the ring nitrogens. Antibacterial agents comprising the same are also disclosed.

  本发明包括由通式（1）表示的 1-氧杂-1-二硫杂-头孢菌素化合物 其中 R1 是式中的基团： 其中 R5 是甲基、乙基、羧甲基或 2-羧基异丙基，或 R1 是式中的基团： 其中 R6 是氢原子、4-乙基-2,3-二氧代哌嗪-1-基团、3,4-二羟基苯基或 5-和 6-元杂环基团，该杂环基团具有 2 个环硝基作为环中唯一的杂取代基，并且在与环硝基相邻的碳上具有至少一个杂基。此外，还公开了包含上述成分的抗菌剂。
• PROCESS FOR PRODUCING BETA-LACTAM DERIVATIVES
  申请人：Otsuka Kagaku Kabushiki Kaisha

  公开号：EP0222022A1

  公开（公告）日：1987-05-20

  A process for producing β-lactam derivatives, which comprises reacting a β-lactam derivative wherein the carboxyl group is protected and which is represented by the general formula A-COO-X (wherein A represents a β-lactam derivative residue, and X represents a benzyl group having an electron-donating group in the phenyl group, a diphenylmethyl group optionally having an electron-donating group in the phenyl group, or a tert-butyl group) with a phenol to obtain a β-lactam derivative represented by the general formula: A-COOH (wherein A is the same as defined above).

  一种生产β-内酰胺衍生物的工艺，它包括使通式为 A-COO-X 的β-内酰胺衍生物（其中 A 代表β-内酰胺衍生物残基、X代表苯基中含有电子供体的苄基、苯基中可选择含有电子供体的二苯基甲基或叔丁基）与苯酚反应，得到通式为A-COOH（其中 A 与上述定义相同）。