2-chloro-4-[(4S,5S)-4-(tert-butyldimethylsilyloxy)-5-methyl-2-oxopyrrolidin-1-yl]-3-methylbenzonitrile | 1114546-49-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 2-chloro-4-[(4S,5S)-4-(tert-butyldimethylsilyloxy)-5-methyl-2-oxopyrrolidin-1-yl]-3-methylbenzonitrile
• 英文别名: 4-[(2S,3S)-3-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-2-methyl-5-oxopyrrolidin-1-yl]-2-chloro-3-methylbenzonitrile
• CAS: 1114546-49-4
• 化学式: C₁₉H₂₇ClN₂O₂Si
• 分子量: 378.974
• InChiKey: LNXGRPXODURSQA-BBRMVZONSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.04
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  53.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-4-[(4S,5S)-4-(tert-butyldimethylsilyloxy)-5-methyl-2-oxopyrrolidin-1-yl]-3-methylbenzonitrile 以44%的产率得到2'-chloro-4'-[(2S,3S)-3-hydroxy-2-methyl-5-oxopyrrolidin-1-yl]-3'-methylbenzonitrile
  参考文献：
  名称：

  Cyclic amine compounds

  摘要：

  本发明涉及用于预防或治疗性腺功能减退症、男性更年期障碍、虚弱、消瘦或骨质疏松症的药物剂，其中包括虚弱抑制剂、肌肉力量增强剂、肌肉增长剂、消瘦抑制剂、体重减少抑制剂、用于预防或治疗前列腺肥大、肌萎缩或疾病引起的肌肉流失或降低前列腺重量的药物剂。本发明还涉及一种在哺乳动物中预防或治疗性腺功能减退症、男性更年期障碍、虚弱、消瘦或骨质疏松症的方法，包括向其投予本发明的药物剂或其前药的有效量；使用本发明的药物剂或其前药生产用于预防或治疗性腺功能减退症、男性更年期障碍、虚弱、消瘦或骨质疏松症的药物剂；等等。

  公开号：

  US20090042967A1
• 作为产物：
  描述：

  (2S,3S)-3-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}-2-methylpyrrolidin-5-one 、 4-bromo-2-chloro-3-methylbenzonitrile 、 Dicaesio carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 在 (1E,4E)-1,5-diphenylpenta-1,4-dien-3-one;palladium 作用下， 以in the same manner as in Reference Example 3, the title compound was obtained as a colorless solid (yield: 505 mg, 74%)的产率得到2-chloro-4-[(4S,5S)-4-(tert-butyldimethylsilyloxy)-5-methyl-2-oxopyrrolidin-1-yl]-3-methylbenzonitrile
  参考文献：
  名称：

  Cyclic amine compounds

  摘要：

  本发明涉及用于预防或治疗性腺功能减退症、男性更年期障碍、虚弱、消瘦或骨质疏松症的药物；其中，药物包括虚弱抑制剂、肌肉力量增强剂、肌肉增加剂、消瘦抑制剂、体重减少抑制剂、用于预防或治疗前列腺肥大、由疾病或药物引起的肌萎缩或肌肉丢失的药物，以及用于减轻前列腺重量的药物。 本发明还涉及一种在哺乳动物中预防或治疗性腺功能减退症、男性更年期障碍、虚弱、消瘦或骨质疏松症的方法，该方法包括给予本发明的药物或其前药的有效剂量；以及利用本发明的药物或其前药的生产预防或治疗性腺功能减退症、男性更年期障碍、虚弱、消瘦或骨质疏松症的药物等。

  公开号：

  US07834051B2

文献信息

• PYRROLIDIN-2-ONE DERIVATIVES AS ANDROGEN RECEPTOR MODULATOR
  申请人：Hasuoka Atsushi

  公开号：US20110098336A1

  公开（公告）日：2011-04-28

  A compound represented by the formula (I) according to claim 1 or a salt thereof has a superior androgen receptor modulating action.

  根据权利要求1所述的公式（I）代表的化合物或其盐具有优异的雄激素受体调节作用。
• Cyclic amine compounds
  申请人：Hasuoka Atsushi

  公开号：US20090042967A1

  公开（公告）日：2009-02-12

  The present invention relates to pharmaceutical agents which are agents for the prophylaxis or treatment of hypogonadism, male climacteric disorder, frailty, cachexia or osteoporosis; the pharmaceutical agents frailty suppressants, muscle strength enhancers, muscle increasing agents, cachexia suppressants, body weight decrease suppressants, agents for the prophylaxis or treatment of prostate hypertrophy, amyotrophy or muscle loss caused by a disease or an agent for reducing the prostate weight. The present invention also relates to methods for the prophylaxis or treatment of hypogonadism, male climacteric disorder, frailty, cachexia or osteoporosis in a mammal, which comprises administering an effective amount of the pharmaceutical agents of the present invention or a prodrug thereof; use of the pharmaceutical agents of the present invention or a prodrug thereof for the production of an agent for the prophylaxis or treatment of hypogonadism, male climacteric disorder, frailty, cachexia or osteoporosis; and the like.

  本发明涉及用于预防或治疗性腺功能减退症、男性更年期障碍、虚弱、消瘦或骨质疏松症的药物剂，其中包括虚弱抑制剂、肌肉力量增强剂、肌肉增长剂、消瘦抑制剂、体重减少抑制剂、用于预防或治疗前列腺肥大、肌萎缩或疾病引起的肌肉流失或降低前列腺重量的药物剂。本发明还涉及一种在哺乳动物中预防或治疗性腺功能减退症、男性更年期障碍、虚弱、消瘦或骨质疏松症的方法，包括向其投予本发明的药物剂或其前药的有效量；使用本发明的药物剂或其前药生产用于预防或治疗性腺功能减退症、男性更年期障碍、虚弱、消瘦或骨质疏松症的药物剂；等等。
• Pyrrolidin-2-one derivatives as androgen receptor modulator
  申请人：Hasuoka Atsushi

  公开号：US08420694B2

  公开（公告）日：2013-04-16

  A compound represented by the formula (I′): or a salt thereof, has a superior androgen modulating action, wherein R1, R2, R4 to R8, R10 and R11 are defined in the claim.

  化合物公式(I')或其盐具有优异的雄激素调节作用，其中R1、R2、R4至R8、R10和R11在权利要求中有定义。