N⁴,N⁴-dimethylquinazoline-4,8-diamine | 1131397-95-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: N⁴,N⁴-dimethylquinazoline-4,8-diamine
• 英文别名: 8-amino-4-dimethylamino-quinazoline；N4,N4-dimethylquinazoline-4,8-diamine；4-N,4-N-dimethylquinazoline-4,8-diamine
• CAS: 1131397-95-9
• 化学式: C₁₀H₁₂N₄
• 分子量: 188.232
• InChiKey: SQYLZNMEMRKNFK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N⁴,N⁴-dimethylquinazoline-4,8-diamine 、 6-chloro-2-fluoro-3-(pivalamidomethyl)benzoic acid 、 草酰氯 、 N,N-二异丙基乙胺 在 N,N-二甲基甲酰胺 6-chloro-N-(4-(dimethylamino)quinazolin-8-yl)-2-fluoro-3-(pivalamidomethyl)benzamide 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以to afford 46 mg of the title product的产率得到6-chloro-N-(4-(dimethylamino)quinazolin-8-yl)-2-fluoro-3-(pivalamidomethyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  BICYCLIC COMPOUNDS AS mPGES-1 INHIBITORS

  摘要：

  本公开涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，作为mPGES-1抑制剂。这些化合物是微粒体前列腺素E合成酶-1（mPGES-1）酶的抑制剂，因此可用于治疗多种疾病或症状引起的疼痛和/或炎症，如哮喘、骨关节炎、类风湿性关节炎、急性或慢性疼痛和神经退行性疾病。

  公开号：

  US20130210844A1
• 作为产物：
  描述：

  N,N-dimethyl-8-nitroquinazolin-4-amine 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 20.0 ℃ 、100.0 kPa 条件下， 以32%的产率得到N⁴,N⁴-dimethylquinazoline-4,8-diamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES, THE PREPARATION THEREOF AND THE USE THEREOF AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  [FR] DÉRIVÉS D'ACIDE ARYLSULFONYLAMINOMÉTHYLPHOSPHONIQUE, PRÉPARATION DE CEUX-CI ET UTILISATION DE CEUX-CI COMME COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES

  摘要：

  该发明涉及通式（I）的取代芳基磺胺甲基膦酸衍生物，其中基团Ra至Rf、A和Z的定义如规范和权利要求中所述，适用于制备用于治疗代谢紊乱，特别是1型或2型糖尿病的药物。

  公开号：

  WO2009030715A1

文献信息

• BICYCLIC COMPOUNDS AS mPGES-1 INHIBITORS
  申请人：Glenmark Pharmaceuticals S.A.

  公开号：US20130210844A1

  公开（公告）日：2013-08-15

  The present disclosure is directed to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, as mPGES-1 inhibitors. These compounds are inhibitors of the microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1) enzyme and are therefore useful in the treatment of pain and/or inflammation from a variety of diseases or conditions, such as asthma, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, acute or chronic pain and neurodegenerative diseases.

  本公开涉及式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，作为mPGES-1抑制剂。这些化合物是微粒体前列腺素E合成酶-1（mPGES-1）酶的抑制剂，因此在治疗各种疾病或症状引起的疼痛和/或炎症方面具有用途，如哮喘、骨关节炎、类风湿性关节炎、急性或慢性疼痛和神经退行性疾病。
• ARYLSULFONYLAMINOMETHYLPHOSPHONIC ACID DERIVATIVES, THE PREPARATION THEREOF AND THE USE THEREOF AS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
  申请人：Langkopf Elke

  公开号：US20100261677A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  The invention relates to substituted arylsulphonylaminomethylphosphonic acid derivatives of general formula (I) wherein the groups R a to R f , A and Z are defined as mentioned in the specification and claims, which are suitable for preparing a medicament for the treatment of metabolic disorders, particularly type 1 or type 2 diabetes mellitus.

  本发明涉及一种通式(I)的取代芳基磺酰氨甲基膦酸衍生物，其中R到Rf，A和Z的基团如说明书和权利要求中所述，适用于制备用于治疗代谢性疾病，特别是1型或2型糖尿病的药物。
• US8163911B2
  申请人：——

  公开号：US8163911B2

  公开（公告）日：2012-04-24
• US9006257B2
  申请人：——

  公开号：US9006257B2

  公开（公告）日：2015-04-14
• [EN] BICYCLIC COMPOUNDS AS mPGES-1 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MPGES-1
  申请人：GLENMARK PHARMACEUTICALS SA

  公开号：WO2013118071A1

  公开（公告）日：2013-08-15

  The present disclosure is directed to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, as mPGES-1 inhibitors. These compounds are inhibitors of the microsomal prostaglandin E synthase-1 (m PGES-1) enzyme and are therefore useful in the treatment of pain and/or inflammation from a variety of diseases or conditions, such as asthma, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, acute or chronic pain and neurodegenerative diseases.