morpholine-4-carboxylic acid [2-methyl-4-(2(2S)-methyl-[1,3'(3'S)]bipyrrolidinyl-1'-yl)-phenyl]-amide | 1146433-11-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: morpholine-4-carboxylic acid [2-methyl-4-(2(2S)-methyl-[1,3'(3'S)]bipyrrolidinyl-1'-yl)-phenyl]-amide
• 英文别名: N-[2-methyl-4-[(3S)-3-[(2S)-2-methylpyrrolidin-1-yl]pyrrolidin-1-yl]phenyl]morpholine-4-carboxamide
• CAS: 1146433-11-5
• 化学式: C₂₁H₃₂N₄O₂
• 分子量: 372.511
• InChiKey: OJPWWFXAKDJLOO-HKUYNNGSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  48
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 4-nitrophenyl (2-methyl-4-((2S,3'S)-2-methyl-[1,3'-bipyrrolidin]-1'-yl)phenyl)carbamate 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 morpholine-4-carboxylic acid [2-methyl-4-(2(2S)-methyl-[1,3'(3'S)]bipyrrolidinyl-1'-yl)-phenyl]-amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED N-PHENYL-BIPYRROLIDINE UREAS AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  [FR] URÉES DE N-PHÉNYL-BIPYRROLIDINE SUBSTITUÉES ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE

  摘要：

  本发明披露并声明一系列取代的N-苯基双吡咯啉脲（式（I）如本文所述）。更具体地说，本发明的化合物是H3受体的调节剂，因此在医药制剂中特别用于治疗和/或预防多种由H3受体调节的疾病，包括与中枢神经系统相关的疾病。此外，本发明还披露了制备取代的N-苯基双吡咯啉脲及其中间体的方法。

  公开号：

  WO2009052068A1

文献信息

• SUBSTITUTED N-PHENYL-BIPYRROLIDINE UREAS AND THERAPEUTIC USE THEREOF
  申请人：CZECHTIZKY Werngard

  公开号：US20100173908A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  The present invention discloses and claims a series of substituted N-phenyl-bipyrrolidine ureas of formula (I). Wherein R, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as described herein. More specifically, the compounds of this invention are modulators of H3 receptors and are, therefore, useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases modulated by H3 receptors including diseases associated with the central nervous system. Additionally, this invention also discloses methods of preparation of substituted N-phenyl-bipyrrolidine ureas and intermediates therefor.

  本发明公开和声明了一系列公式（I）的取代N-苯基双吡咯烷脲。其中R、R1、R2、R3、R4和R5如本文所述。更具体地说，本发明的化合物是H3受体调节剂，因此在治疗和/或预防包括与中枢神经系统有关的多种H3受体调控的疾病中，尤其是作为药物剂量非常有用。此外，本发明还公开了取代N-苯基双吡咯烷脲及其中间体的制备方法。
• US8222290B2
  申请人：——

  公开号：US8222290B2

  公开（公告）日：2012-07-17
• [EN] SUBSTITUTED N-PHENYL-BIPYRROLIDINE UREAS AND THERAPEUTIC USE THEREOF<br/>[FR] URÉES DE N-PHÉNYL-BIPYRROLIDINE SUBSTITUÉES ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE
  申请人：SANOFI AVENTIS

  公开号：WO2009052068A1

  公开（公告）日：2009-04-23

  The present invention discloses and claims a series of substituted N-phenyl-bipyrrolidine ureas of formula (I) as described herein. More specifically, the compounds of this invention are modulators of H3 receptors and are, therefore, useful as pharmaceutical agents, especially in the treatment and/or prevention of a variety of diseases modulated by H3 receptors including diseases associated with the central nervous system. Additionally, this invention also discloses methods of preparation of substituted N-phenyl-bipyrrolidine ureas and intermediates therefor.

  本发明披露并声明一系列取代的N-苯基双吡咯啉脲（式（I）如本文所述）。更具体地说，本发明的化合物是H3受体的调节剂，因此在医药制剂中特别用于治疗和/或预防多种由H3受体调节的疾病，包括与中枢神经系统相关的疾病。此外，本发明还披露了制备取代的N-苯基双吡咯啉脲及其中间体的方法。