dilinoleyl methylamine hydrochloride | 1346933-00-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: dilinoleyl methylamine hydrochloride
• 英文别名: (6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriaconta-6,9,28,31-tetraen-19-amine;hydrochloride
• CAS: 1346933-00-3
• 化学式: C₃₇H₆₉N*ClH
• 分子量: 564.423
• InChiKey: VIXKWZQMXUVRPP-RSTCGTDESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  13.14
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  30
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.78
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  dilinoleyl methylamine hydrochloride 、 4-(二甲胺基)丁酸 盐酸盐 在 (benzotriazo-1-yloxy)tris(dimethylamino)phosphonium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以12%的产率得到N-(4-N,N-dimethylamino)butanoyl-(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriaconta-6,9,28,31-tetraen-19-amine
  参考文献：
  名称：

  NON-LIPOSOMAL SYSTEMS FOR NUCLEIC ACID DELIVERY

  摘要：

  本发明提供了一种新颖的、稳定的脂质颗粒，具有非层状结构，包括一种或多种活性剂或治疗剂，以及制备这种脂质颗粒的方法，以及传递和/或给予这种脂质颗粒的方法。更具体地，本发明提供了稳定的核酸脂质颗粒（SNALP），其具有非层状结构，包括核酸（如一种或多种干扰RNA），制备SNALP的方法，以及传递和/或给予SNALP的方法。

  公开号：

  US20160032320A1
• 作为产物：
  描述：

  亚麻酸酮 在 titanium(IV) isopropylate 、 氨 、 sodium tetrahydroborate 、 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 22.0h， 以100%的产率得到dilinoleyl methylamine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  NON-LIPOSOMAL SYSTEMS FOR NUCLEIC ACID DELIVERY

  摘要：

  本发明提供了一种新颖的、稳定的脂质颗粒，具有非层状结构，包括一种或多种活性剂或治疗剂，以及制备这种脂质颗粒的方法，以及传递和/或给予这种脂质颗粒的方法。更具体地，本发明提供了稳定的核酸脂质颗粒（SNALP），其具有非层状结构，包括核酸（如一种或多种干扰RNA），制备SNALP的方法，以及传递和/或给予SNALP的方法。

  公开号：

  US20160032320A1

文献信息

• COMPOSITIONS AND METHODS FOR SILENCING APOLIPOPROTEIN B
  申请人：Heyes James

  公开号：US20130123339A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  The present invention provides compositions and methods for the delivery of interfering RNAs such as siRNAs that silence APOB expression in cells such as liver cells. In particular, the nucleic acid-lipid particles provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells such as liver cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of APOB at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art.

  本发明提供了一种用于传递干扰RNA（如siRNA）的组合物和方法，用于在细胞中（如肝细胞）沉默APOB表达。具体来说，核酸-脂质颗粒能够有效地封装核酸，并有效地将封装的核酸传递给体内的细胞，如肝细胞。本发明的组合物非常有效，因此可以在相对较低的剂量下有效地降低APOB的表达。此外，与先前已知的技术相比，本发明的组合物和方法毒性较低，并且提供了更大的治疗指数。