1-(N-(2,3-Difluorophenyl)-aminocarbonylmethyl)-4(S)-(4-methoxy-3-(3 (R)-tetra hydrofuryloxy)phenyl)-2-pyrrolidone | 514215-57-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 1-(N-(2,3-Difluorophenyl)-aminocarbonylmethyl)-4(S)-(4-methoxy-3-(3 (R)-tetra hydrofuryloxy)phenyl)-2-pyrrolidone
• 英文别名: (4S)-1-[N-(2,3-difluorophenyl)aminocarbonylmethyl]-4-[4-methoxy-3-(3R)-tetrahydrofuranyloxyphenyl]-2-pyrrolidone；(4S)-1-[N-(2,3-diflluorophenylaminocarbonylmethyl)]-4-(4-methoxy-3-(3R)-tetrahydrofuranyl-oxyphenyl)-2-pyrrolidone；N-(2,3-difluorophenyl)-2-[(4S)-4-[4-methoxy-3-[(3R)-oxolan-3-yl]oxyphenyl]-2-oxopyrrolidin-1-yl]acetamide
• CAS: 514215-57-7
• 化学式: C₂₃H₂₄F₂N₂O₅
• 分子量: 446.451
• InChiKey: MJSSVBMRJFGQMM-HZPDHXFCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  77.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(N-(2,3-Difluorophenyl)-aminocarbonylmethyl)-4(S)-(4-methoxy-3-(3 (R)-tetra hydrofuryloxy)phenyl)-2-pyrrolidone 、 碘甲烷 在 sodium hydride 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 1.0h， 以67%的产率得到(4S)-1-[N-(2,3-difluorophenyl-(N-methyl)aminocarbonylmethyl)]-4-(4-methoxy-3-(3R)-tetrahydrofuranyloxyphenyl)-2-pyrrolidone
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4 - (3,4 - DISUBSTITUTED PHENYL) - PYRROLIDIN-2-ONE COMPOUNDS AS PHOSPHODIESTERASE 4 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTERASE 4

  摘要：

  公开号：

  WO2004094375A3

文献信息

• Phosphodiesterase 4 inhibitors
  申请人：MEMORY PHARMACEUTICALS CORP.

  公开号：US20030139406A1

  公开（公告）日：2003-07-24

  Selective PDE4 inhibition is achieved by 4-(substituted-phenyl)-2-pyrrolidinone compounds. The compounds exhibit improved PDE4 inhibition as compared to compounds like rolipram and show selectivity with regard to inhibition of other classes of PDEs. The compounds of the present invention are of formula I: 1 wherein R 1 , R 2 , and R 3 are as defined herein.

  选择性PDE4抑制是通过4-(取代苯基)-2-吡咯烷酮化合物实现的。与类似于洛利普兰（rolipram）的化合物相比，这些化合物表现出改善的PDE4抑制作用，并且在抑制其他类别的PDE方面表现出选择性。本发明的化合物具有以下式I的结构： 1 其中R 1 ，R 2 和R 3 如本文所定义。
• PHOSPHODIESTERASE 4 INHIBITORS
  申请人：Ruiping Liu

  公开号：US20090176799A1

  公开（公告）日：2009-07-09

  Selective PDE4 inhibition is achieved by 4-(substituted-phenyl)-2-pyrrolidinone compounds. The compounds exhibit improved PDE4 inhibition as compared to compounds like rolipram and show selectivity with regard to inhibition of other classes of PDEs. The compounds of the present invention are of formula I: wherein R 1 , R 2 , and R 3 are as defined herein.

  选择性PDE4抑制是通过4-(取代苯基)-2-吡咯酮化合物实现的。与类似rolipram的化合物相比，这些化合物表现出更好的PDE4抑制作用，并且在抑制其他类别的PDE方面表现出选择性。本发明的化合物的公式为I：其中R1、R2和R3如本文所定义。
• 4(4-ALKOXY-3-HYDROXYPHENYL)-2-PYRROLIDONE DERIVATIVES AS PDE-4 INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF NEUROLOGICAL SYNDROMES
  申请人：Memory Pharmaceutical Corporation

  公开号：EP1435944A1

  公开（公告）日：2004-07-14
• EP1613590A2
  申请人：——

  公开号：EP1613590A2

  公开（公告）日：2006-01-11
• US7235579B2
  申请人：——

  公开号：US7235579B2

  公开（公告）日：2007-06-26