phenyl-[(2R)-pyrrolidin-2-yl]methanol | 1003639-48-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: phenyl-[(2R)-pyrrolidin-2-yl]methanol
• CAS: 1003639-48-2
• 化学式: C₁₁H₁₅NO
• 分子量: 177.246
• InChiKey: YPMHBZQROFTOSU-NFJWQWPMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  phenyl-[(2R)-pyrrolidin-2-yl]methanol 、 N6-苯甲酰基-5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯基)-2'-脱氧腺苷 在 N-甲基吗啉 、 五氯化磷 、 三乙胺 作用下， 以 甲苯 、 四氢呋喃 为溶剂， 以42%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] NUCLEIC ACID CONJUGATES AND USES THEREOF
  [FR] CONJUGUÉS DE TYPE ACIDE NUCLÉIQUE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文提供了包含靶向基团的共轭物，如糖类、叶酸和穿膜肽，可用于改善药物（例如核酸，如寡核苷酸或mRNA，或其他药物）对细胞的传递。该发明提供了包含靶向基团的共轭物和化合物，以及其制备方法和制备过程中有用的中间体。另一方面，本发明提供了包含靶向基团的共轭物和化合物的配方（例如，药物组合物）。本发明还提供了将药物（例如核酸，如寡核苷酸或mRNA）传递至细胞的方法，用于治疗和/或预防受试者疾病或状况的方法，以及用于调节细胞或受试者基因表达的方法。此外，本文提供了包含这些共轭物或其配方的试剂盒；以及用于制备本文所述共轭物的试剂盒。

  公开号：

  WO2018013525A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-1-tritylpyrrolidine-2-carbaldehyde 在 盐酸 作用下， 以 乙醚 、 水 为溶剂， 生成 phenyl-[(2R)-pyrrolidin-2-yl]methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] NUCLEIC ACID CONJUGATES AND USES THEREOF
  [FR] CONJUGUÉS DE TYPE ACIDE NUCLÉIQUE ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文提供了包含靶向基团的共轭物，如糖类、叶酸和穿膜肽，可用于改善药物（例如核酸，如寡核苷酸或mRNA，或其他药物）对细胞的传递。该发明提供了包含靶向基团的共轭物和化合物，以及其制备方法和制备过程中有用的中间体。另一方面，本发明提供了包含靶向基团的共轭物和化合物的配方（例如，药物组合物）。本发明还提供了将药物（例如核酸，如寡核苷酸或mRNA）传递至细胞的方法，用于治疗和/或预防受试者疾病或状况的方法，以及用于调节细胞或受试者基因表达的方法。此外，本文提供了包含这些共轭物或其配方的试剂盒；以及用于制备本文所述共轭物的试剂盒。

  公开号：

  WO2018013525A1

文献信息

• SUBSTITUTED AZOLE AROMATIC HETEROCYCLES AS INHIBITORS OF 11BETA-HSD-1
  申请人：Bartberger D. Michael

  公开号：US20080021022A1

  公开（公告）日：2008-01-24

  Compounds of formula I and IV are described and have therapeutic utility, particularly in the treatment of diabetes, obesity and related conditions and disorder: wherein the variables A-B, R 1 , R 2 , m, and Q are described herein.

  化合物的公式I和IV已经描述，并具有治疗效用，特别是在治疗糖尿病、肥胖和相关疾病和紊乱方面： 其中变量A-B、R1、R2、m和Q在此处描述。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF CHIRAL PYROLLIDINE-2-YL- METHANOL DERIVATIVES<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS CHIRAUX DE PYROLLIDINE-2-YL-MÉTHANOL
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2018153820A1

  公开（公告）日：2018-08-30

  The invention relates to a novel process for the preparation of a chiral pyrollidine-2-yl-methanol derivative or a salt thereof of the formula (I), wherein R1 is aryl or heteroaryl and both aryl or heteroaryl are optionally substituted by C1-4-alkyl, halo-C1-4-alkyl, C1-4-alkoxy or halogen. The synthesis proceeds through an intermediate Weinreb amide, which is reacted with a Grignard reagent and hydrogenated. The chiral pyrollidine-2-yl-methanol derivatives of the formula (I) are versatile building blocks in the synthesis of pharmacologically active compounds, such as for the stereospecific synthesis of oligonucleotides carrying chiral phosphonate moieties.

  该发明涉及一种新型制备手性吡咯烷基-2-甲醇衍生物或其盐的方法，其化学式为（I），其中R1为芳基或杂芳基，且芳基或杂芳基可选择地被C1-4-烷基、卤代C1-4-烷基、C1-4-烷氧基或卤素取代。合成过程通过中间体酰胺酯与格氏试剂反应并进行氢化。化学式（I）中的手性吡咯烷基-2-甲醇衍生物是合成药理活性化合物的多功能构建块，例如用于携带手性膦酸酯基团的寡核苷酸的立体选择性合成。
• QUINOLINONE DERIVATIVES FOR TREATING CELL PROLIFERATION RELATED DISORDERS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP1478645A2

  公开（公告）日：2004-11-24
• US7666888B2
  申请人：——

  公开号：US7666888B2

  公开（公告）日：2010-02-23
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS OF USES<br/>[FR] COMPOSES ET PROCEDES D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2003066630A2

  公开（公告）日：2003-08-14

  Selected compounds of formula (I) wherein (a) is (b) or (c) wherein A is O, S or NH; wherein D is CR1 or N; wherein E is CR2 or N; wherein F is CR3 or N; wherein F is CR4 or N; wherein J is selected from NR6, S, O, and CR1 wherein K is selected from NR6 , S, O, and CR2; wherein L is selected from NR6, S, O, and CR3 are effective for treatment of diseases, such as cell proliferation or apoptosis mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving stroke, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.