ethyl 2,4-dihydroxy-1,7-naphthyridine-3-carboxylate | 54920-75-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: ethyl 2,4-dihydroxy-1,7-naphthyridine-3-carboxylate
• 英文别名: ethyl 4-hydroxy-2-oxo-1H-1,7-naphthyridine-3-carboxylate
• CAS: 54920-75-1
• 化学式: C₁₁H₁₀N₂O₄
• 分子量: 234.211
• InChiKey: BFUDSGXVTFJZFS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  491.4±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.442±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  88.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 2,4-dihydroxy-1,7-naphthyridine-3-carboxylate 在 盐酸 、 硫酸 、 水 、 硝酸 作用下， 反应 0.5h， 生成 3-nitro-1,7-naphthyridine-2,4-diol
  参考文献：
  名称：

  [EN] KRAS G12D INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE KRAS G12D ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  Provided novel compounds useful as KRAS G12D inhibitors, as well as pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treatment by administration of these compounds or the pharmaceutical compositions.

  公开号：

  WO2023001141A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl 3-(3-ethoxy-3-oxopropionamido) isonicotinate 在 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 ethyl 2,4-dihydroxy-1,7-naphthyridine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAHYDRONAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AS KRAS MUTANT G12C INHIBITORS, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATION THEREOF
  [FR] DÉRIVÉS DE TÉTRAHYDRONAPHTYRIDINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE G12C MUTANTS KRAS, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION
  [ZH] 一类作为KRAS突变体G12C抑制剂的四氢萘啶类衍生物、其制备方法及其应用

  摘要：

  属于KRAS突变体G12C抑制剂技术领域，具体涉及一类作为KRAS突变体G12C抑制剂的四氢萘啶类衍生物、其制备方法及应用。具体而言，所述四氢萘啶类衍生物的结构如式(I)所示。一种全新的四氢萘啶类衍生物，其具有显著的抑制KRAS G12C活性和治疗癌症的作用，其中所述的癌症优选肺癌、结直肠癌或胰腺癌。

  公开号：

  WO2022170947A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF LOW MOLECULAR WEIGHT PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASE (LMPTP) AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROTÉINE TYROSINE PHOSPHATASE DE FAIBLE POIDS MOLÉCULAIRE (LMPTP) ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：SANFORD BURNHAM PREBYS MEDICAL DISCOVERY INST

  公开号：WO2018204176A1

  公开（公告）日：2018-11-08

  Protein tyrosine phosphatases (PTPs) are key regulators of metabolism and insulin signaling. As a negative regulator of insulin signaling, the low molecular weight protein tyrosine phosphatase (LMPTP) is a target for insulin resistance and related conditions. Described herein are compounds capable of modulating the level of activity of low molecular weight protein tyrosine phosphatase (LMPTP) and compositions, and methods of using these compounds and compositions.

  蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs）是代谢和胰岛素信号传导的关键调节因子。作为胰岛素信号传导的负调节因子，低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶（LMPTP）是胰岛素抵抗及相关疾病的靶点。本文描述了能够调节低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶（LMPTP）活性水平的化合物，以及这些化合物和组合物的使用方法。
• Inhibitors of low molecular weight protein tyrosine phosphatase (LMPTP) and uses thereof
  申请人：Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute

  公开号：US11066420B2

  公开（公告）日：2021-07-20

  Protein tyrosine phosphatases (PTPs) are key regulators of metabolism and insulin signaling. As a negative regulator of insulin signaling, the low molecular weight protein tyrosine phosphatase (LMPTP) is a target for insulin resistance and related conditions. Described herein are compounds capable of modulating the level of activity of low molecular weight protein tyrosine phosphatase (LMPTP) and compositions, and methods of using these compounds and compositions.

  蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs）是新陈代谢和胰岛素信号传导的关键调节因子。作为胰岛素信号转导的负调控因子，低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶（LMPTP）是胰岛素抵抗及相关疾病的靶标。本文描述了能够调节低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶（LMPTP）活性水平的化合物和组合物，以及使用这些化合物和组合物的方法。
• INHIBITORS OF LOW MOLECULAR WEIGHT PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASE (LMPTP) AND USES THEREOF
  申请人：Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute

  公开号：EP3619210A1

  公开（公告）日：2020-03-11