[(2R)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]methanol | 79802-13-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: [(2R)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]methanol
• CAS: 79802-13-4
• 化学式: C₇H₁₅NO
• mdl: MFCD00020856
• 分子量: 129.2
• InChiKey: GHQCZUMSSZNLJP-SSDOTTSWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [(2R)-1-ethylpyrrolidin-2-yl]methanol 、 6-溴-2-萘酚 在 2-[((2R)-1-ethylpyrrolidin-2-yl)methoxy]-6-bromonaphthalene 、 silica gel 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以to afford the title compound (6.0 g., 56% yield)的产率得到2-[((2R)-1-ethylpyrrolidin-2-yl)methoxy]-6-bromonaphthalene
  参考文献：
  名称：

  Indazole compounds and methods of use thereof

  摘要：

  本发明涉及吲唑化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物和水合物。这些吲唑化合物在治疗或预防广泛的疾病和紊乱方面具有实用性，这些疾病和紊乱对激酶的抑制、调节或调控具有反应性，例如炎症性疾病、异常血管生成及相关疾病、癌症、动脉硬化、心血管疾病、肾脏疾病、自身免疫疾病、黄斑变性、与疾病有关的消耗、石棉相关疾病、肺动脉高压、糖尿病、肥胖症、疼痛和其他疾病。因此，本发明还揭示了治疗或预防此类疾病和紊乱的方法，以及包含一种或多种吲唑化合物的药物组成物。本发明部分基于发现一类新型的5-三唑基取代吲唑分子，它们在蛋白激酶调节方面具有强效活性。因此，本发明包括口服活性分子以及可用于治疗与蛋白激酶信号转导相关的疾病或紊乱的肠外活性分子，其剂量或血清浓度较低。

  公开号：

  US20060004043A1

文献信息

• KRAS G12C INHIBITORS
  申请人：Mirati Therapeutics, Inc.

  公开号：US20190144444A1

  公开（公告）日：2019-05-16

  The present invention relates to compounds that inhibit KRas G12C. In particular, the present invention relates to compounds that irreversibly inhibit the activity of KRas G12C, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of use therefor.

  本发明涉及抑制KRas G12C的化合物。特别地，本发明涉及不可逆抑制KRas G12C活性的化合物、包含这些化合物的药物组合物及其使用方法。
• [EN] COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF CYCLOPHILINS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE CYCLOPHILINES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：WO2017173048A1

  公开（公告）日：2017-10-05

  The present invention relates to compounds, and pharmaceutically acceptable compositions thereof, useful as inhibitors of cyclophilins, and for the treatment of cyclophilin- related disorders.

  本发明涉及化合物及其药用可接受的组合物，用作环肽酶的抑制剂，以及用于治疗与环肽酶相关的疾病。
• PYRIDINES AND PYRIMIDINES AND USE THEREOF
  申请人：Purdue Pharma L.P.

  公开号：US20170008882A1

  公开（公告）日：2017-01-12

  The present disclosure provides pyridines and pyrimidines of Formula I and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof: wherein A, G, W 1 , W 2 , W 3 , and R 5 are defined as set forth in the specification. The present disclosure also provides uses of the compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. In certain embodiments, Compounds of the present disclosure are useful for treating pain. In another embodiment, Compounds of the present disclosure are useful for treating a disorder responsive to blockade of sodium channels, or alleviating symptoms of the disorder.

  本公开提供了Formula I的吡啶和嘧啶以及其药用可接受的盐和溶剂化合物：其中A、G、W1、W2、W3和R5如规范中所述。本公开还提供了Formula I化合物及其药用可接受的盐和溶剂的用途。在某些实施例中，本公开的化合物对治疗疼痛有用。在另一实施例中，本公开的化合物对治疗对钠通道阻滞有反应的疾病，或缓解该疾病的症状有用。
• [EN] COMPOSITIONS FOR PREVENTING OR TREATING UVEITIS<br/>[FR] COMPOSITION PERMETTANT DE PRÉVENIR OU DE TRAITER L'UVÉITE
  申请人：CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP

  公开号：WO2019164222A1

  公开（公告）日：2019-08-29

  The present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating uveitis, containing a compound represented by a formula I, an optical isomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an effective component, as well as a treatment method using the compound, and use of the compound in the manufacture of a medicament for treating uveitis. The pharmaceutical composition according to the present invention shows an excellent effect of preventing or treating uveitis.

  本发明涉及一种用于预防或治疗葡萄膜炎的药物组合物，含有由式I表示的化合物、其光学异构体或其药用盐作为有效成分，以及使用该化合物的治疗方法，以及将该化合物用于制造治疗葡萄膜炎药物的用途。根据本发明的药物组合物显示出预防或治疗葡萄膜炎的优异效果。
• [EN] NEW BENZIMIDAZOLES DERIVATIVES AS TEC KINASES FAMILY INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE BENZIMIDAZOLE COMME INHIBITEURS DE LA FAMILLE DES KINASES TEC
  申请人：PHARMASCIENCE INC

  公开号：WO2017049401A1

  公开（公告）日：2017-03-30

  The present invention relates to a novel family of covalent kinases inhibitors. Compounds of this class have been found to have inhibitory activity against members of the Tec kinase family, particularly ITK, BTK, BMX, Tec and/or RLK. The present invention is directed to a compound of Formula I or pharmaceutically acceptable salt, solvate, solvate of salt, stereoisomer, tautomer, isotope, prodrug, complex or biologically active metabolite thereof, and its use in therapy.

  本发明涉及一种新型的共价激酶抑制剂家族。该类化合物已发现具有对Tec激酶家族成员，特别是ITK、BTK、BMX、Tec和/或RLK的抑制活性。本发明涉及一种具有I式化合物或药用可接受的盐、溶剂化合物、盐的溶剂化合物、立体异构体、互变异构体、同位素、前药、复合物或其生物活性代谢物，并其在治疗中的应用。