4'-methanesulfonylamino-biphenyl-4-carboxylic acid | 648889-21-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4'-methanesulfonylamino-biphenyl-4-carboxylic acid
• 英文别名: 4'-(methylsulfonamido)-[1,1'-biphenyl]-4-carboxylic acid；4-(4-Methanesulfonamidophenyl)benzoic acid；4-[4-(methanesulfonamido)phenyl]benzoic acid
• CAS: 648889-21-8
• 化学式: C₁₄H₁₃NO₄S
• 分子量: 291.328
• InChiKey: MOMSXUZVLQZCEN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  91.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4'-methanesulfonylamino-biphenyl-4-carboxylic acid methyl ester 在 sodium hydroxide 、 水 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以100%的产率得到4'-methanesulfonylamino-biphenyl-4-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL PIPERIDINE DERIVATIVES AS INDUCERS OF LDL-RECEPTOR EXPRESSION FOR THE TREATMENT OF HYPERCHOLESTEROLEMIA
  [FR] DERIVES D'ARYL PIPERIDINE UTILISES COMME INDUCTEURS D'EXPRESSION DES RECEPTEURS DES LIPOPROTEINES DE BASSE DENSITE (LDL) PERMETTANT DE TRAITER L'HYPERCHOLESTEROLEMIE

  摘要：

  这项发明涉及促进低密度脂蛋白受体（LDL-r）表达的新化合物，以及它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们的医疗用途。更具体地说，这项发明涉及式（I）的新芳香基哌啶及其在治疗中的应用。其中Ar1被至少一个R1基团取代，所述R1基团选自：-O(CRaRb)nC(O)NRXRy，-O(CH2)nCN，-O(CH2)nO(CH2)mOR2，-O(CH2)nCO2R2，-OS02NRxRy，-OSO2(CH2)pCH3，-(CRaRb)nC(O)NRXRy，-(CH2)nCN，-(CH2)nO(CH2)mOR2，-(CH2)nCO2R2，-(CH2)nC(O)R2，-SO2NRxRy，-SO2(CH2)pCH3，-CH=CHC(O)NRxRy，-CH=CHCN，-CH=CHCO2R2，-CO2R2，-C(O)R2，-C(O)NRxRy和C2-5烯基。

  公开号：

  WO2004006923A1

文献信息

• [EN] HISTAMINE H3 RECEPTOR AGENTS, PREPARATION AND THERAPEUTIC USES<br/>[FR] AGENTS RECEPTEURS DE L'HISTAMINE H3, PREPARATION ET UTILISATIONS THERAPEUTIQUES
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2005097740A1

  公开（公告）日：2005-10-20

  The present invention discloses novel compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, which have histamine-H3 receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) as well as methods of using them to treat obesity, cognitive deficiencies, narcolepsy, and other histamine H3 receptor-related diseases

  本发明公开了具有组合物(I)或其药学上可接受的盐的新颖化合物，其具有组胺H3受体拮抗剂或逆激动剂活性，以及制备这种化合物的方法。在另一实施例中，本发明公开了包含组合物(I)的药物组合物，以及使用它们治疗肥胖、认知缺陷、嗜睡症和其他组胺H3受体相关疾病的方法。
• [EN] ARYL PIPERIDINE DERIVATIVES AS INDUCERS OF LDL-RECEPTOR EXPRESSION FOR THE TREATMENT OF HYPERCHOLESTEROLEMIA<br/>[FR] DERIVES DE PIPERIDINE-ARYLE SERVANT D'INDUCTEURS DE L'EXPRESSION DU RECEPTEUR LDL POUR LE TRAITEMENT DE L'HYPERCHOLESTEROLEMIE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2004006922A1

  公开（公告）日：2004-01-22

  This invention relates to novel compounds which up-regulate LDL receptor (LDL-r) expression and to processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their medical use. More particularly, this invention relates to novel aromatic piperidines of formula (I) and their use in therapy.

  这项发明涉及一种新型化合物，可以上调LDL受体（LDL-r）的表达，并涉及其制备过程、含有它们的药物组合物以及它们的医疗用途。更具体地，这项发明涉及式（I）的新型芳香基哌啶及其在治疗中的应用。
• [EN] ARYL PIPERIDINE DERIVATIVES AND USE THEREOF TO REDUCE ELEVATED LEVELS OF LDL-CHOLESTEROL<br/>[FR] DERIVES D'ARYLE PIPERIDINE ET UTILISATION DE CEUX-CI POUR REDUIRE DES TAUX ELEVES DE LDL-CHOLESTEROL
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2004006924A1

  公开（公告）日：2004-01-22

  This invention relates to novel compounds which up-regulate LDL receptor (LDL-r) expression and to processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their medical use. More particularly, this invention relates to novel aromatic piperidines and their use in therapy.

  这项发明涉及一种新型化合物，可以上调LDL受体（LDL-r）的表达，并涉及其制备方法、含有它们的药物组合物以及它们的医疗用途。更具体地说，这项发明涉及新型芳香基哌啶类化合物及其在治疗中的应用。
• [EN] COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND METHODS FOR USE IN TREATING INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET MÉTHODES À UTILISER DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES INFLAMMATOIRES
  申请人：EUROSCREEN SA

  公开号：WO2015078949A1

  公开（公告）日：2015-06-04

  The present invention is directed to compounds of formula (I), useful in treating and/or preventing inflammatory diseases.

  本发明涉及一种化合物，其化学式为(I)，用于治疗和/或预防炎症性疾病。
• [EN] PYRROLIDINE OR THIAZOLIDINE CARBOXYLIC ACID DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND METHODS FOR USE IN TREATING METABOLIC DISORDERSAS AS AGONISTS OF G- PROTEIN COUPLED RECEPTOR 43 (GPR43)<br/>[FR] COMPOSÉS, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET MÉTHODES POUR APPLICATION AU TRAITEMENT DE TROUBLES MÉTABOLIQUES
  申请人：EUROSCREEN SA

  公开号：WO2011073376A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention is directed to novel compounds of formula (I) and their use in treating and/or preventing metabolic diseases.

  本发明涉及具有式（I）的新化合物，以及它们在治疗和/或预防代谢性疾病中的用途。