2-cyclopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ol | 1187875-92-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 英文名称: 2-cyclopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ol
• CAS: 1187875-92-8
• 化学式: C₉H₉N₃O
• 分子量: 175.19
• InChiKey: QAHQYVALDGDEFR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.31
• 重原子数：
  13.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  50.42
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-cyclopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ol 在 caesium carbonate 、 三氯氧磷 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 4-(2-cyclopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ylthio)benzenamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] AURORA KINASE MODULATORS AND METHOD OF USE
  [FR] MODULATEURS D'AURORA KINASE ET PROCÉDÉ D'UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及具有一般式(I)的化合物，其中在此定义了A1-5和7-8，D'，L1，L2，R1，R3，R6-8，n和o，以及合成中间体，这些化合物能够调节枢纽激酶蛋白的活性，从而影响与枢纽激酶活动相关的各种疾病状态和病况。例如，这些化合物能够影响细胞周期和细胞增殖过程，以治疗癌症和与癌症相关的疾病。该发明还包括包括这些化合物的药物组合物，以及治疗与枢纽激酶活性相关的疾病状态的方法。

  公开号：

  WO2009117157A1
• 作为产物：
  描述：

  (Z)-3-ethoxy-3-oxoprop-1-en-1-olate sodium salt 、 3-氨基-5-环丙基-1H-吡唑 在 水 、 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 16.0h， 以to afford 2-cyclopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ol as an off-white solid的产率得到2-cyclopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ol
  参考文献：
  名称：

  Aurora Kinase Modulators and Method of Use

  摘要：

  本发明涉及具有一般式I的化合物，其中A1-5和7-8，D'，L1，L2，R1，R3，R6-8，n和o在此定义，并且合成中间体，它们能够调节极化激酶蛋白的活性，从而影响与极化激酶活动相关的各种疾病状态和情况。例如，这些化合物能够影响细胞周期和细胞增殖的过程，以治疗癌症和与癌症相关的疾病。本发明还包括包括这些化合物的药物组合物和治疗与极化激酶活性相关的疾病状态的方法。

  公开号：

  US20130165445A1

文献信息

• [EN] BIARYL KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS BIARYLES DE KINASES
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2017059080A1

  公开（公告）日：2017-04-06

  The present disclosure is directed to biaryl compounds of formula (I) which can inhibit AAKl (adaptor associated kinase 1), compositions comprising such compounds and their use for treating e.g. pain, Alzheimer's disease, Parkinson's disease and schizophrenia.

  本公开涉及公式（I）的联苯化合物，可以抑制AAK1（适配器相关激酶1），包括这种化合物的组合物以及它们用于治疗疼痛、阿尔茨海默病、帕金森病和精神分裂症等的用途。
• AURORA KINASE MODULATORS AND METHOD OF USE
  申请人：White Ryan

  公开号：US20110065709A1

  公开（公告）日：2011-03-17

  The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A 1-5 and 7-8 , D′, L 1 , L 2 , R 1 , R 3 , R 6-8 , n and o are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating the activity of Aurora kinase proteins and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of Aurora kinases. For example, the compounds are capable of influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of Aurora kinase.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中A1-5和7-8、D'、L1、L2、R1、R3、R6-8、n和o在此定义，以及能够调节极化激酶蛋白活性的合成中间体，从而影响与极化激酶活动相关的各种疾病状态和情况。例如，这些化合物能够影响细胞周期和细胞增殖过程以治疗癌症和与癌症相关的疾病。本发明还包括包括这些化合物的药物组合物以及治疗与极化激酶活性相关的疾病状态的方法。
• Aurora kinase modulators and method of use
  申请人：White Ryan

  公开号：US08404694B2

  公开（公告）日：2013-03-26

  The present invention relates to chemical compounds having a general formula I wherein A1-5 and 7-8, D′, L1, L2, R1, R3, R6-8, n and o are defined herein, and synthetic intermediates, which are capable of modulating the activity of Aurora kinase proteins and, thereby, influencing various disease states and conditions related to the activities of Aurora kinases. For example, the compounds are capable of influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of Aurora kinase.

  本发明涉及具有一般式I的化合物，其中A1-5和7-8，D'，L1，L2，R1，R3，R6-8，n和o在此定义，并且是能够调节极光激酶蛋白活性的合成中间体，从而影响与极光激酶活性相关的各种疾病状态和情况。例如，这些化合物能够影响细胞周期和细胞增殖过程，以治疗癌症和癌症相关疾病。本发明还包括包括这些化合物的制药组合物和治疗与极光激酶活性相关的疾病状态的方法。
• Biaryl kinase inhibitors
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US10246469B2

  公开（公告）日：2019-04-02

  The present disclosure is directed to biaryl compounds of formula (I) which can inhibit AAK1 (adaptor associated kinase 1), compositions comprising such compounds and their use for treating e.g. pain, Alzheimer's disease, Parkinson's disease and schizophrenia.

  本公开涉及可抑制 AAK1（适配体相关激酶 1）的式（I）双芳基化合物、包含此类化合物的组合物及其用于治疗疼痛、阿尔茨海默病、帕金森病和精神分裂症等疾病的用途。
• BIARYL KINASE INHIBITORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP3356330B1

  公开（公告）日：2019-11-20