6-methoxy-2-pyrrolidin-1-ylmethyl-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-1-ol | 342407-86-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 6-methoxy-2-pyrrolidin-1-ylmethyl-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-1-ol
• 英文别名: 6-Methoxy-2-(pyrrolidin-1-ylmethyl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-ol
• CAS: 342407-86-7
• 化学式: C₁₆H₂₃NO₂
• 分子量: 261.364
• InChiKey: FWWNLDRBAIUGHO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  416.3±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.133±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-methoxy-2-pyrrolidin-1-ylmethyl-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-1-ol 在 氢溴酸 作用下， 以 水 为溶剂， 以67%的产率得到1-(6-methoxy-3,4-dihydro-naphthalen-2-ylmethyl)-pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  Tetralin histamine-3 receptor antagonists

  摘要：

  该发明涉及本文中定义的I式化合物，或其药学上可接受的盐；含有I式化合物的药物组合物；一种治疗可能通过拮抗组胺H3受体而治疗的紊乱或病症的方法，该方法包括向需要这种治疗的哺乳动物给予上述I式化合物；以及一种治疗来自抑郁症、情绪障碍、精神分裂症、焦虑障碍、阿尔茨海默病、注意力缺陷障碍（ADD）、注意力缺陷多动障碍（ADHD）、精神障碍、睡眠障碍、肥胖、头晕、癫痫、晕动病、呼吸系统疾病、过敏、过敏性气道反应、过敏性鼻炎、鼻塞、过敏性充血、充血、低血压、心血管疾病、胃肠道疾病、胃肠道高低运动性和酸性分泌的疾病的方法，该方法包括向需要这种治疗的哺乳动物给予上述I式化合物。

  公开号：

  US20060094719A1
• 作为产物：
  描述：

  6-methoxy-2-pyrrolidin-1-ylmethyl-3,4-dihydro-2H-naphthalen-1-one 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以98%的产率得到6-methoxy-2-pyrrolidin-1-ylmethyl-1,2,3,4-tetrahydro-naphthalen-1-ol
  参考文献：
  名称：

  Tetralin histamine-3 receptor antagonists

  摘要：

  该发明涉及本文中定义的I式化合物，或其药学上可接受的盐；含有I式化合物的药物组合物；一种治疗可能通过拮抗组胺H3受体而治疗的紊乱或病症的方法，该方法包括向需要这种治疗的哺乳动物给予上述I式化合物；以及一种治疗来自抑郁症、情绪障碍、精神分裂症、焦虑障碍、阿尔茨海默病、注意力缺陷障碍（ADD）、注意力缺陷多动障碍（ADHD）、精神障碍、睡眠障碍、肥胖、头晕、癫痫、晕动病、呼吸系统疾病、过敏、过敏性气道反应、过敏性鼻炎、鼻塞、过敏性充血、充血、低血压、心血管疾病、胃肠道疾病、胃肠道高低运动性和酸性分泌的疾病的方法，该方法包括向需要这种治疗的哺乳动物给予上述I式化合物。

  公开号：

  US20060094719A1

文献信息

• WELCH W. M.; PLATTNER J. J.; STRATTEN W. P.; HARBERT C. A., J. MED. CHEM., 1978, 21, NO 3, 257-263
  作者：WELCH W. M.、 PLATTNER J. J.、 STRATTEN W. P.、 HARBERT C. A.

  DOI：——

  日期：——
• [EN] TETRALIN HISTAMINE-3 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES VIS-A-VIS DU RECEPTEUR D'HISTAMINE-3
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2006046131A1

  公开（公告）日：2006-05-04

  [EN] This invention is directed to compounds of the formula (I) as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a harmaceutical composition containing a compound of formula I, a method of treatment of a disorder or condition that may be treated by antagonizing histamine H3 receptors, the method comprising administering to a mammal in need of such treatment a compound of formula I as described above, and a method of treatment of a disorder or condition selected from the group consisting of depression, mood disorders, schizophrenia, anxiety disorders, Alzheimer's disease, attention-deficit disorder (ADD), attention-deficit hyperactivity disorder (ADHD), psychotic disorders, sleep disorders, obesity, dizziness, epilepsy, motion sickness, respiratory diseases, allergy, allergy-induced airway responses, allergic rhinitis, nasal congestion, allergic congestion, congestion, hypotension, cardiovascular disease, diseases of the GI tract, hyper and hypo motility and acidic secretion of the gastro-intestinal tract, the method comprising administering to a mammal in need of such treatment a compound of formula I as described above.
  [FR] L'invention concerne des composés de formule (I), tels que définis dans la description, y compris leurs sels pharmaceutiquement acceptables. On décrit une composition pharmaceutique qui contient un composé de formule I, et un procédé de traitement de trouble ou d'affection pouvant appeler un traitement antagoniste vis-à-vis des récepteurs d'histamine H3 par administration à un mammifère du composé considéré. On décrit aussi un procédé de traitement de trouble ou d'affection du groupe suivant : dépression, troubles de l'humeur, schizophrénie, troubles liés à l'anxiété, maladie d'Alzheimer, troubles déficitaires de l'attention avec et sans hyperactivité, troubles psychotiques, troubles du sommeil, obésité, vertiges, épilepsie, mal des transport, maladies respiratoires, allergie, réactions des voies respiratoires induites par allergie, rhinite allergique, congestion nasale, congestion allergique, congestion, hypotension, maladies cardio-vasculaires, maladies gastro-intestinales, hyper et hypo motilité et sécrétion acide du tractus gastro-intestinal, par administration de composé de formule I, comme indiqué précédemment.