1-piperidin-4-yl-azetidin-2-one | 1147422-36-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: 1-piperidin-4-yl-azetidin-2-one
• 英文别名: 1-(Piperidin-4-yl)azetidin-2-one；1-piperidin-4-ylazetidin-2-one
• CAS: 1147422-36-3
• 化学式: C₈H₁₄N₂O
• 分子量: 154.212
• InChiKey: VRRLAYDLCPCLMJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-6-(7-methyl-2,7-diaza-spiro[3.5]non-2-ylmethyl)-4-morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]pyrimidine 、 1-piperidin-4-yl-azetidin-2-one 以The title compound was obtained as a pale yellow solid (205 mg, 81%)的产率得到1-[1-(2-chloro-4-morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]pyrimidin-6-ylmethyl)-piperidin-4-yl]-azetidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  THIENOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS P13K INHIBITORS

  摘要：

  公式（I）中，W和R1至R4的定义如索权所述，其药学上可接受的盐是PI3K的抑制剂，并且选择性地作用于p110δ同工酶，该同工酶是一种Ia类PI3激酶，优于其他Ia类和Ib类激酶。这些化合物可用于治疗由PI3激酶引起的异常细胞生长、功能或行为所引起的疾病和障碍，如癌症、免疫障碍、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经系统障碍。

  公开号：

  US20110021496A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-(2-oxoazetidin-1-yl)piperidine-1-carboxylate 在 三氟乙酸 、 氨 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲醇 为溶剂， 反应 1.5h， 以90%的产率得到1-piperidin-4-yl-azetidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] PURINE DERIVATIVES USEFUL AS PI3 KINASE INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PURINE UTILES COMME INHIBITEURS DE PI3 KINASE

  摘要：

  这项发明提供了一种化合物，其为式(Ia)或(Ib)的嘌呤类化合物：及其药学上可接受的盐，这些化合物是PI3K的抑制剂，并且对p110δ同工型具有选择性，p110δ是Ia类PI3激酶，优于其他Ia类PI3激酶和Ib类激酶。这些化合物可用于治疗由于与PI3激酶相关的异常细胞生长、功能或行为引起的疾病和紊乱，如癌症、免疫紊乱、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌功能紊乱和神经系统疾病。

  公开号：

  WO2009053716A1

文献信息

• [EN] PURINE DERIVATIVES USEFUL AS PI3 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PURINE UTILES COMME INHIBITEURS DE PI3 KINASE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2009053716A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  This invention provides a compound which is a purine of formula (Ia) or (Ib): and the pharmaceutically acceptable salts thereof that are inhibitors of PI3K and a selective for the p110δ isoform, which is a class Ia PI3 kinase, over other class Ia PI3 kinases and over class Ib kinases. The compounds may be used to treat diseases and disorders arisi from abnormal cell growth, function or behaviour associated with PI3 kinase such as cance immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine function disorders and neurological disorders.

  这项发明提供了一种化合物，其为式(Ia)或(Ib)的嘌呤类化合物：及其药学上可接受的盐，这些化合物是PI3K的抑制剂，并且对p110δ同工型具有选择性，p110δ是Ia类PI3激酶，优于其他Ia类PI3激酶和Ib类激酶。这些化合物可用于治疗由于与PI3激酶相关的异常细胞生长、功能或行为引起的疾病和紊乱，如癌症、免疫紊乱、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌功能紊乱和神经系统疾病。
• [EN] MUSCARINIC AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES MUSCARINIQUES
  申请人：HEPTARES THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2017021729A1

  公开（公告）日：2017-02-09

  This invention relates to compounds that are agonists of the muscarinic M1 receptor and/or M4 receptor and which are useful in the treatment of muscarinic M1/M4 receptor mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds and the therapeutic uses of the compounds. Compounds include those according to formula 1 or a salt thereof, wherein q, r, s, Q, R1, R2', R2", R3 and R4 are as defined herein.

  这项发明涉及激动毒蕈碱M1受体和/或M4受体的化合物，这些化合物在治疗毒蕈碱M1/M4受体介导的疾病中有用。还提供了含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物的治疗用途。化合物包括根据式1或其盐的化合物，其中q、r、s、Q、R1、R2'、R2"、R3和R4如本文所定义。
• PURINE DERIVATIVES USEFUL AS P13 KINASE INHIBITORS
  申请人：Goldsmith Paul

  公开号：US20110230464A1

  公开（公告）日：2011-09-22

  This invention provides a compound which is a purine of formula (Ia) or (Ib): and the pharmaceutically acceptable salts thereof that are inhibitors of PI3K and a selective for the p110δ isoform, which is a class Ia PI3 kinase, over other class Ia PI3 kinases and over class Ib kinases. The compounds may be used to treat diseases and disorders arising from abnormal cell growth, function or behaviour associated with PI3 kinase such as cancer immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine function disorders and neurological disorders.

  本发明提供了一种化合物，即式(Ia)或(Ib)的嘌呤化合物及其药学上可接受的盐，它们是PI3K的抑制剂，且对p110δ亚型具有选择性，该亚型属于Ia类PI3激酶，相对于其他Ia类PI3激酶和Ib类激酶具有优异的选择性。这些化合物可用于治疗由于PI3激酶异常细胞生长、功能或行为引起的疾病和障碍，如癌症、免疫障碍、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经障碍。
• THIENOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS P13K INHIBITORS
  申请人：Hancox Timothy Colin

  公开号：US20110021496A1

  公开（公告）日：2011-01-27

  Thienopyrimidines of formula (I) wherein W and R 1 to R 4 are as defined in the claims, and the pharmaceutically acceptable salts thereof are inhibitors of PI3K and are selective for the p110δ isoform, which is a class Ia PI3 kinase, over both other class Ia and class Ib kinases. The compounds may be used to treat diseases and disorders arising from abnormal cell growth, function or behaviour associated with PI3 kinase such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine function disorders and neurological disorders.

  公式（I）中，W和R1至R4的定义如索权所述，其药学上可接受的盐是PI3K的抑制剂，并且选择性地作用于p110δ同工酶，该同工酶是一种Ia类PI3激酶，优于其他Ia类和Ib类激酶。这些化合物可用于治疗由PI3激酶引起的异常细胞生长、功能或行为所引起的疾病和障碍，如癌症、免疫障碍、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌功能障碍和神经系统障碍。
• Muscarinic agonists
  申请人：Heptares Therapeutics Limited

  公开号：US11254656B2

  公开（公告）日：2022-02-22

  This invention relates to compounds that are agonists of the muscarinic M1 receptor and/or M4 receptor and which are useful in the treatment of muscarinic M1/M4 receptor mediated diseases. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds and the therapeutic uses of the compounds. Compounds include those according to formula 1 or a salt thereof, wherein q, r, s, Q, R1, R2′, R2″, R3 and R4 are as defined herein.

  本发明涉及的化合物是毒蕈碱 M1 受体和/或 M4 受体的激动剂，可用于治疗毒蕈碱 M1/M4 受体介导的疾病。本发明还提供了含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物的治疗用途。化合物包括符合式 1 的化合物 或其盐，其中 q、r、s、Q、R1、R2′、R2″、R3 和 R4 如本文所定义。