4-phenyl-[1,4]azaphosphinane 4-oxide | 945460-44-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-phenyl-[1,4]azaphosphinane 4-oxide
• 英文别名: 4-phenyl-1,4λ5-azaphosphinane 4-oxide
• CAS: 945460-44-6
• 化学式: C₁₀H₁₄NOP
• 分子量: 195.201
• InChiKey: GBGBYLHZZQIYJD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2,6-dichlorophenylamino)-7-(1-acetoxyprop-3-en-1-yl)-1,6-dimethyl-1,8-dihydroimidazo[4,5-h]isoquinolin-9-one 、 4-phenyl-[1,4]azaphosphinane 4-oxide 生成 2-(2,6-Dichloro-phenylamino)-1,6-dimethyl-7-[3-(4-oxo-4-phenyl-4lambda5-[1,4]azaphosphinan-1-yl)-propenyl]-1,8-dihydro-imidazo[4,5-h]isoquinolin-9-one
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF TYROSINE KINASES AND USES THEREOF

  摘要：

  本文披露了一些抑制特定酪氨酸激酶活性的化合物。本文还披露了制备这些化合物的方法。此外，还披露了包括这些化合物的药物组合物。提供了使用这些化合物，单独或与其他治疗剂联合使用，用于治疗酪氨酸激酶介导的疾病或状况或酪氨酸激酶依赖性疾病或状况的方法。

  公开号：

  US20080039426A1
• 作为产物：
  描述：

  4-phenyl-1,4-azaphosphinane 4-oxide hydrochloride 在 MP-carbonate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 4-phenyl-[1,4]azaphosphinane 4-oxide
  参考文献：
  名称：

  WO2007/87068

  摘要：

  公开号：

文献信息

• PHOSPHORUS DERIVATIVES AS HISTONE DEACETYLASE INHIBITORS
  申请人：Close Joshua

  公开号：US20090270351A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  The present invention relates to a novel class of phosphorus derivatives. The phosphorus compounds can be used to treat cancer. The phosphorus compounds can also inhibit histone deacetylase and are suitable for use in selectively inducing terminal differentiation, and arresting cell growth and/or apoptosis of neoplastic cells, thereby inhibiting proliferation of such cells. Thus, the compounds of the present invention are useful in treating a patient having a tumor characterized by proliferation of neoplastic cells. The compounds of the invention may also be useful in the prevention and treatment of TRX-mediated diseases, such as autoimmune, allergic and inflammatory diseases, and in the prevention and/or treatment of diseases of the central nervous system (CNS), such as neurodegenerative diseases. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising the phosphorus derivatives and safe dosing regimens of these pharmaceutical compositions, which are easy to follow, and which result in a therapeutically effective amount of the phosphorus derivatives in vivo.

  本发明涉及一种新型的磷衍生物。这些磷化合物可以用于治疗癌症。这些磷化合物还可以抑制组蛋白去乙酰化酶，适用于选择性诱导终末分化，并阻止肿瘤细胞的生长和/或凋亡，从而抑制这些细胞的增殖。因此，本发明的化合物对于治疗具有肿瘤细胞增殖特征的患者非常有用。本发明的化合物还可以用于预防和治疗TRX介导的疾病，例如自身免疫、过敏和炎症性疾病，以及预防和/或治疗中枢神经系统（CNS）疾病，例如神经退行性疾病。本发明还提供了包含这些磷衍生物的药物组合物和这些药物组合物的安全剂量方案，这些方案易于遵循，并在体内产生治疗有效量的磷衍生物。
• Inhibitors of tyrosine kinases and uses thereof
  申请人：Pharmacyclics, Inc.

  公开号：US08067395B2

  公开（公告）日：2011-11-29

  Disclosed herein are compounds that inhibit the activity of particular tyrosine kinases. Methods for the preparation of such compounds are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions that include the compounds. Methods of using the compounds disclosed, alone or in combination with other therapeutic agents, for the treatment of tyrosine kinase-mediated diseases or conditions or tyrosine kinase-dependent diseases or conditions are provided.

  本文披露了一些抑制特定酪氨酸激酶活性的化合物。公开了制备这些化合物的方法。还披露了包括这些化合物的药物组合物。提供了使用这些化合物单独或与其他治疗剂联合治疗酪氨酸激酶介导的疾病或状况或酪氨酸激酶依赖性疾病或状况的方法。
• EP1981888A2
  申请人：——

  公开号：EP1981888A2

  公开（公告）日：2008-10-22
• US7625880B2
  申请人：——

  公开号：US7625880B2

  公开（公告）日：2009-12-01
• US7981874B2
  申请人：——

  公开号：US7981874B2

  公开（公告）日：2011-07-19