Tert-butyl 3-[7-[bis(2-trimethylsilylethoxymethyl)amino]-3-(5-formylfuran-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]piperidine-1-carboxylate | 930596-23-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并嘧啶类
• 英文名称: Tert-butyl 3-[7-[bis(2-trimethylsilylethoxymethyl)amino]-3-(5-formylfuran-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 930596-23-9
• 化学式: C₃₃H₅₃N₅O₆Si₂
• 分子量: 671.985
• InChiKey: GXCMQFKBPUGDHI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.35
• 重原子数：
  46
• 可旋转键数：
  16
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  112
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Tert-butyl 3-[7-[bis(2-trimethylsilylethoxymethyl)amino]-3-(5-formylfuran-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]piperidine-1-carboxylate 在 盐酸羟胺 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以69%的产率得到Tert-butyl 3-[7-[bis(2-trimethylsilylethoxymethyl)amino]-3-[5-(hydroxyiminomethyl)furan-3-yl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Methods for inhibiting protein kinases

  摘要：

  本发明提供了使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制选自AKT、检查点激酶、极光激酶、Pim激酶和酪氨酸激酶的蛋白激酶的方法，以及使用这些化合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白激酶相关的一种或多种疾病的方法。

  公开号：

  US20070082900A1
• 作为产物：
  描述：

  5-醛基呋喃-3-硼酸频哪醇酯 、 Tert-butyl 3-(7-(bis((2-(trimethylsilyl)ethoxy)methyl)amino)-3-iodopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)piperidine-1-carboxylate 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 potassium phosphate 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以62%的产率得到Tert-butyl 3-[7-[bis(2-trimethylsilylethoxymethyl)amino]-3-(5-formylfuran-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl]piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Methods for inhibiting protein kinases

  摘要：

  本发明提供了使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制选自AKT、检查点激酶、极光激酶、Pim激酶和酪氨酸激酶的蛋白激酶的方法，以及使用这些化合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白激酶相关的一种或多种疾病的方法。

  公开号：

  US20070082900A1

文献信息

• Methods for inhibiting protein kinases
  申请人：Guzi J. Timothy

  公开号：US20070082900A1

  公开（公告）日：2007-04-12

  The present invention provides methods for inhibiting protein kinases selected from the group consisting of AKT, Checkpoint kinase, Aurora kinase, Pim kinases, and tyrosine kinase using pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with protein kinases using such compounds.

  本发明提供了使用吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物抑制选自AKT、检查点激酶、极光激酶、Pim激酶和酪氨酸激酶的蛋白激酶的方法，以及使用这些化合物治疗、预防、抑制或改善与蛋白激酶相关的一种或多种疾病的方法。