1-(2-O-acetyl-3deoxy-5-O-benzoyl-β-L-threo-pentofuranosyl)-5-fluorouracil | 265988-75-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 嘧啶核苷
• 英文名称: 1-(2-O-acetyl-3deoxy-5-O-benzoyl-β-L-threo-pentofuranosyl)-5-fluorouracil
• 英文别名: 1-(2-O-acetyl-3deoxy-5-O-benzoyl-beta-L-threo-pentofuranosyl)-5-fluorouracil；[(2R,4R,5S)-4-acetyloxy-5-(5-fluoro-2,4-dioxopyrimidin-1-yl)oxolan-2-yl]methyl benzoate
• CAS: 265988-75-8
• 化学式: C₁₈H₁₇FN₂O₇
• 分子量: 392.341
• InChiKey: USFBHIDCPBORFF-XPKDYRNWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(3-Deoxy-5-O-benzoyl-β-L-threo-pentofuranosyl)-5-fluorouracil 在 乙酸酐 作用下， 以 吡啶 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 以96%的产率得到1-(2-O-acetyl-3deoxy-5-O-benzoyl-β-L-threo-pentofuranosyl)-5-fluorouracil
  参考文献：
  名称：

  &bgr;-L nucleosides for the treatment of HIV infection

  摘要：

  本发明提供了对抗HIV的化合物和制药组合物，以及一种治疗人类和其他宿主动物HIV感染的方法，包括给予有效量的β-L-(2'或3'-azido)-2'，3'-二脱氧-5-氟胞嘧啶，其化学式为其中R为H，酰基，单磷酸，二磷酸或三磷酸，或稳定的磷酸衍生物（形成稳定的核苷酸前药），而R'为H，酰基或烷基。

  公开号：

  US06407077B1

文献信息

• Nucleoside with anti-hepatitis B virus activity
  申请人：Emory University

  公开号：US06458773B1

  公开（公告）日：2002-10-01

  Compounds and pharmaceutical compositions active against hepatitis B virus are provided, as is a method for the treatment of hepatitis B virus infection in humans and other host animals is provided comprising administering an effective amount of a &bgr;-L-(2′or 3′-azido)-2′,3′-dideoxy-5-fluorocytosine of the formula wherein R is H, acyl, monophosphate, diphosphate, or triphosphate, or a stabilized phosphate derivative (to form a stabilized nucleotide prodrug), and R′is H, acyl, or alkyl.

  本文提供了一种针对乙型肝炎病毒的化合物和药物组合物，以及一种用于治疗人类和其他宿主动物乙型肝炎病毒感染的方法，包括给予有效量的β-L-(2'或3'-氮杂基)-2'，3'-二脱氧-5-氟胞苷，其化学式为：其中R为氢、酰基、单磷酸、二磷酸或三磷酸，或稳定的磷酸盐衍生物（形成稳定的核苷酸前药），R'为氢、酰基或烷基。
• NUCLEOSIDES WITH ANTI-HEPATITIS B VIRUS ACTIVITY
  申请人：CENTRE NATIONAL DELA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS)

  公开号：EP1124839A2

  公开（公告）日：2001-08-22
• BETA-L-2'-DEOXY-NUCLEOSIDES FOR THE TREATMENT OF HIV INFECTION
  申请人：CENTRE NATIONAL DELA RECHERCHE SCIENTIFIQUE

  公开号：EP1124565A1

  公开（公告）日：2001-08-22
• AZIDO DERIVATIVES OF BETA-L-2'-DEOXY-NUCLEOSIDES FOR THE TREATMENT OF HIV INFECTION
  申请人：CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE

  公开号：EP1124565B1

  公开（公告）日：2006-03-29
• US6407077B1
  申请人：——

  公开号：US6407077B1

  公开（公告）日：2002-06-18