5-cyclopropyl-1-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-amine | 1369433-20-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-cyclopropyl-1-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-amine
• 英文别名: 5-cyclopropyl-1-methyltriazol-4-amine
• CAS: 1369433-20-4
• 化学式: C₆H₁₀N₄
• 分子量: 138.172
• InChiKey: DMSNCRGCPSDDCP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  56.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-cyclopropyl-1-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-amine 、 2-(4-bromobenzoyl)cyclohexanecarboxylic acid 在 1-丙基磷酸酐 、 三乙胺 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 2-(4-bromobenzoyl)-N-(5-cyclopropyl-1-methyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)cyclohexanecarboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS 5-LIPOXYGENASE ACTIVATING PROTEIN (FLAP) INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS (FLAP) DE PROTÉINE ACTIVANT LA 5-LIPOXYGÉNASE

  摘要：

  本申请涉及到式(I)的新化合物，以及它们在治疗和/或预防心血管疾病（CVD）等临床疾病方面的用途，以及它们的治疗用途方法，含有它们的药物组合物以及制备这些化合物的过程。

  公开号：

  WO2016177703A1

文献信息

• Room-Temperature Palladium-Catalyzed Coupling of Heteroaryl Amines with Aryl or Heteroaryl Bromides
  作者：Thomas Moss、Matthew Addie、Thorsten Nowak、Michael Waring

  DOI：10.1055/s-0031-1290069

  日期：2012.1

  Heteroaryl amines readily undergo Buchwald-Hartwig amination reactions with a range of aryl and heteroaryl bromides at room temperature using t-BuXPhos Pd-precatalyst and NaOt-Bu. The pharmaceutically attractive biaryl amines are generally formed in short reaction times (0.5-16 h) and in good to excellent yields.

  在室温下，使用 t-BuXPhos Pd 预催化剂和 NaOt-Bu，杂芳基胺很容易与一系列芳基和杂芳基溴化物发生 Buchwald-Hartwig 胺化反应。药学上有吸引力的联芳胺通常在很短的反应时间（0.5-16 小时）内形成，并且产率非常好。
• Pyrazole derivatives useful as 5-lipoxygenase activating protein (FLAP) inhibitors
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：US10183947B2

  公开（公告）日：2019-01-22

  The present application relates to novel compounds of formula (I) to their utility in treating and/or preventing clinical conditions including cardiovascular diseases (CVD), to methods for their therapeutic use, to pharmaceutical compositions containing them and to processes for preparing such compounds.

  本申请涉及式 (I) 的新型化合物 在治疗和/或预防包括心血管疾病 (CVD) 在内的临床病症方面的用途、治疗方法、含有这些化合物的药物组合物以及制备这些化合物的工艺。
• PYRAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS 5-LIPOXYGENASE ACTIVATING PROTEIN (FLAP) INHIBITORS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP3292105B1

  公开（公告）日：2019-10-02