6-benzyloxy-7-hydroxy-3H-quinazolin-4-one | 295330-81-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6-benzyloxy-7-hydroxy-3H-quinazolin-4-one
• 英文别名: 7-hydroxy-6-phenylmethoxy-3H-quinazolin-4-one
• CAS: 295330-81-3
• 化学式: C₁₅H₁₂N₂O₃
• 分子量: 268.272
• InChiKey: RXLDSBPMSRRGGA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  509.0±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.34±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  70.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-benzyloxy-7-hydroxy-3H-quinazolin-4-one 、 乙酸酐 以 吡啶 为溶剂， 生成 6-benzyloxy-7-methylcarbonyloxy-3H-quinazolin-4-one
  参考文献：
  名称：

  BICYCLIC HETEROCYCLES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM, THEIR USE, AND PROCESSES FOR PREPARING THEM

  摘要：

  一种化合物的化学式为(I)，其中Ra、Rb、Rc、A、B、C、D和X的定义如本文所述，或其互变异构体、立体异构体或盐，特别是生理上可接受的盐。此外，还公开了包含化合物(I)有效量的药物组合物，用于治疗或预防良性或恶性肿瘤、呼吸道和肺部疾病、息肉、胃肠道、胆管、胆囊、肾脏和皮肤疾病的方法，以及制备化合物(I)的方法。

  公开号：

  US20090203683A1

文献信息

• Aminoquinazolines which inhibit signal transduction mediated by tyrosine kinases
  申请人：——

  公开号：US20020082271A1

  公开（公告）日：2002-06-27

  Compounds of the formula 1 having an inhibitory effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases and their use in the treatment of diseases, especially tumoral diseases and diseases of the lungs and airways, and the preparation thereof.

  具有抑制酪氨酸激酶介导的信号转导作用的化合物的公式1，以及其在治疗疾病，特别是肿瘤性疾病和肺部及气道疾病中的用途，以及其制备方法。
• [EN] NOVEL FLUORINATED 4-ARYLOXYQUINAZOLINE DERIVATIVES AS EGFR INHIBITORS USEFUL FOR TREATING CANCERS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE 4-ARYLOXYQUINAZOLINE FLUORÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'EGFR UTILES POUR LE TRAITEMENT DE CANCERS
  申请人：TRILLIUM THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019071351A1

  公开（公告）日：2019-04-18

  A novel class of fluorinated derivatives of Formula I have been prepared and found to be useful in the treatment of cancers and other EGFR related disorders. The compounds of Formula I display excellent brain penetration and an improved side effect profile in comparison to previously known compounds (e.g.) erlotinib.

  已经制备出一类新的Formula I的氟化衍生物，并发现它们在治疗癌症和其他EGFR相关疾病方面非常有用。与先前已知的化合物（例如厄洛替尼）相比，Formula I的化合物在大脑渗透性和副作用改善方面表现出色。
• Bicyclic heterocycles, pharmaceutical compositions containing them, their use, and processes for preparing them
  申请人：——

  公开号：US20020177601A1

  公开（公告）日：2002-11-28

  A compound of formula (I) 1 wherein R a , R b , R c , A, B, C, D, and X are as defined herein, or a tautomer, stereoisomer, or salt thereof, particularly a physiologically acceptable salt thereof. In addition, pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a compound of formula (I), methods for the treatment or prophylaxis of benign or malignant tumors, diseases of the airways and lungs, polyps, diseases of the gastrointestinal tract, bile duct, gall bladder, kidneys, and skin, and methods for making compounds of formula (I) are disclosed.

  式（I）的化合物，其中Ra、Rb、Rc、A、B、C、D和X如本文所定义，或其互变异构体、立体异构体或盐，特别是其生理上可接受的盐。此外，还公开了包含式（I）化合物的药物组合物，用于治疗或预防良性或恶性肿瘤、呼吸道和肺部疾病、息肉、胃肠道、胆道、胆囊、肾脏和皮肤疾病的有效量，以及制备式（I）化合物的方法。
• BICYCLIC HETEROCYCLES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THESE COMPOUNDS, AND PROCESSES FOR PREPARING THEM
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma KG

  公开号：EP1163227A1

  公开（公告）日：2001-12-19
• BICYCLISCHE HETEROCYCLEN, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL, DEREN VERWENDUNG UND VEFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM ZENTRALE GMBH

  公开号：EP1315705A1

  公开（公告）日：2003-06-04