Dimethyl 5-(2-oxopyrrolidin-1-yl)isophthalate | 537658-46-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Dimethyl 5-(2-oxopyrrolidin-1-yl)isophthalate
• 英文别名: dimethyl 5-(2-oxopyrrolidin-1-yl)benzene-1,3-dicarboxylate
• CAS: 537658-46-1
• 化学式: C₁₄H₁₅NO₅
• 分子量: 277.277
• InChiKey: FCQNPNJYFVJECE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  72.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-(4-Bromo-butanoylamino)-isophthalic Acid Dimethyl Ester 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 以to afford D62 as a white solid (35%)的产率得到Dimethyl 5-(2-oxopyrrolidin-1-yl)isophthalate
  参考文献：
  名称：

  Benzamide derivatives, processes for their preparation, and their pharmaceutical use

  摘要：

  本发明涉及一种新型羟基乙烯化合物，具有Asp2（β-分泌酶，BACE1或Memapsin）抑制活性，其制备过程，包含它们的组合物以及它们在治疗β-淀粉样蛋白水平或β-淀粉样蛋白沉积物升高的疾病，特别是阿尔茨海默病中的使用。

  公开号：

  US06992103B2

文献信息

• [EN] OXADIAZOLE COMPOUNDS WHICH INHIBIT BETA-SECRETASE ACTIVITY AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS OXADIAZOLE QUI INHIBENT L'ACTIVITÉ DE LA BÊTA-SECRÉTASE, ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：COMENTIS INC

  公开号：WO2012054510A1

  公开（公告）日：2012-04-26

  The invention provides novel beta-secretase inhibitors and methods for their including methods of treating Alzheimer's disease.

  这项发明提供了新型β-分泌酶抑制剂以及它们的方法，包括治疗阿尔茨海默病的方法。
• [EN] (3-HYDROXY-4-AMINO-BUTAN-2-YL) -3- (2-THIAZOL-2-YL-PYRROLIDINE-1-CARBONYL) BENZAMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS BETA-SECRETASE INHIBITORS FOR TREATING<br/>[FR] DÉRIVÉS DE (3-HYDROXY-4-AMINO-BUTAN-2-YL) -3- (2-THIAZOL-2-YL-PYRROLIDINE-1-CARBONYL) BENZAMIDE ET COMPOSÉS ASSOCIÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA BÊTA-SÉCRÉTASE POUR LE TRAITEMENT
  申请人：COMENTIS INC

  公开号：WO2009042694A1

  公开（公告）日：2009-04-02

  The present invention provides novel beta-secretase inhibitors and methods for their use, including methods of treating of Alzheimer's disease. (Formula)

  本发明提供了新颖的β-分泌酶抑制剂及其使用方法，包括用于治疗阿尔茨海默病的方法。
• An efficient and novel approach for the synthesis of substituted N-aryl lactams
  作者：Devdutt Chaturvedi、Amit K. Chaturvedi、Nisha Mishra、Virendra Mishra

  DOI：10.1039/c2ob26230d

  日期：——

  A quick, efficient, one-pot method for the synthesis of substituted N-aryl lactams through the reaction of various kinds of corresponding substituted arenes with a variety of ω-azido alkanoic acid chlorides using a Lewis acid (i.e. EtAlCl2) at room temperature, through the in situ involvement of a Friedel–Crafts reaction followed by intramolecular Schimdt rearrangement was developed, and afforded good

  一种快速有效的一锅法，用于在室温下通过路易斯酸（即EtAlCl 2）使各种相应的取代的芳烃与各种ω-叠氮基链烷酰氯反应来合成取代的N-芳基内酰胺通过原位参与Friedel-Crafts反应，然后进行分子内Schimdt重排，开发出了良好的收率。
• (3-hydroxy-4-amino-butan-2-yl) -3- (2-thiazol-2-yl-pyrrolidine-1-carbonyl) benzamide derivatives and related compounds as beta-secretase inhibitors for treating
  申请人：CoMentis, Inc.

  公开号：US08299267B2

  公开（公告）日：2012-10-30

  The present invention provides novel beta-secretase inhibitors and methods for their use, including methods of treating of Alzheimer's disease.

  本发明提供了新颖的β-分泌酶抑制剂及其使用方法，包括治疗阿尔茨海默病的方法。
• PYRROLIDINE COMPOUNDS WHICH INHIBIT BETA-SECRETASE ACTIVITY AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：BILCER Geoffrey M.

  公开号：US20120295894A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  Described herein are novel beta-secretase inhibitors and methods for their use, including methods of treating Alzheimer's disease.

  本文介绍了一种新型的β-秘密酶抑制剂及其使用方法，包括治疗阿尔茨海默病的方法。