FH8496 | 209734-56-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并嘧啶类
• 英文名称: FH8496
• 英文别名: 4-Amino-5-iodo-7-(3-deoxy-beta-D-ribofuranosyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine；(2R,3R,5S)-2-(4-amino-5-iodopyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-5-(hydroxymethyl)oxolan-3-ol
• CAS: 209734-56-5
• 化学式: C₁₁H₁₃IN₄O₃
• 分子量: 376.154
• InChiKey: DGZYLGDTJKKGNM-AODONOJDSA-N

物化性质

• 沸点：
  657.4±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.35±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  FH8496 、 丙烯酸甲酯（MA） 在 四(三苯基膦)钯 copper(l) iodide 、 三乙胺 、 Dowex 1x2-100 Bicarb form 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 48.75h， 以45%的产率得到4-amino-5-[2-(methoxycarbonyl)ethenyl]-7-(3-deoxy-β-D-ribofuranosyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL TRICYCLIC NUCLEOSIDES OR NUCLEOTIDES AS THERAPEUTIC AGENTS
  [FR] NOUVEAU NUCLEOSIDES OU NUCLEOTIDES TRICYCLIQUES UTILLISES COMME AGENTS THERAPEUTIQUES

  摘要：

  公开号：

  WO2005021568A3
• 作为产物：
  描述：

  4-amino-5-iodo-N7-(2'-5'-di-O-benzoyl-3'-deoxy-β-D-ribofuranosyl)pyrrolo[2,3-d]pyrimidine 在 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以54%的产率得到FH8496
  参考文献：
  名称：

  [EN] NUCLEOSIDE ANALOGUES FOR THE TREATMENT OF PARASITIC INFECTIONS
  [FR] ANALOGUES DE NUCLÉOSIDE POUR LE TRAITEMENT D'INFECTIONS PARASITAIRES

  摘要：

  本发明涉及新型核苷类似物和含有所述核苷类似物的组合物。此外，本发明提供了制备所述化合物的方法，以及使用它们的方法，例如作为药物，特别是用于诊断、预防和/或治疗寄生虫感染，更具体地用于诊断、预防和/或治疗Trypanosoma感染。

  公开号：

  WO2019076633A1

文献信息

• NOVEL TRICYCLIC NUCLEOSIDES OR NUCLEOTIDES AS THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：Cook Phillip Dan

  公开号：US20100311684A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  Nucleosides and nucleotides containing a tricyclic base portion thereof are useful for treating infectious diseases and proliferative disorders, such as viral infections or cancer respectively.

  含有三环基部分的核苷和核苷酸可用于治疗传染病和增殖性疾病，例如病毒感染或癌症。
• Heterocyclic degronimers for target protein degradation
  申请人：C4 Therapeutics, Inc.

  公开号：US10905768B1

  公开（公告）日：2021-02-02

  This invention provides heterocyclic compounds that bind to E3 Ubiquitin Ligase (typically through cereblon) (“Degrons”), which can be used as is or linked to a Targeting Ligand for a selected Target Protein for therapeutic purposes and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.

  本发明提供了能与 E3 泛素连接酶（通常是通过脑龙）（"Degrons"）结合的杂环化合物，这些杂环化合物可用于治疗目的或与选定靶蛋白的靶向配体相连接，并提供了其使用方法和组合物及其制备方法。
• Nucleoside analogues for the treatment of parasitic infections
  申请人：UNIVERSITEIT GENT

  公开号：US11072628B2

  公开（公告）日：2021-07-27

  The present invention relates to novel nucleoside analogues and compositions containing said nucleoside analogues. Moreover, the present invention provides processes for the preparation of the disclosed compounds, as well as methods of using them, for instance as a medicine, in particular for the diagnosis, prevention and/or treatment of parasitic infections, more specifically for use in the diagnosis, prevention and/or treatment of a Trypanosoma infection.

  本发明涉及新型核苷类似物和含有所述核苷类似物的组合物。 此外，本发明还提供了所公开化合物的制备工艺以及使用方法，例如将其用作药物，特别是用于诊断、预防和/或治疗寄生虫感染，更具体地说是用于诊断、预防和/或治疗锥虫感染。
• Spirocyclic degronimers for target protein degradation
  申请人：C4 Therapeutics, Inc.

  公开号：US11185592B2

  公开（公告）日：2021-11-30

  This invention provides compounds that have spirocyclic E3 Ubiquitin Ligase targeting moieties (Degrons), which can be used as is or linked to a targeting ligand for a protein that has been selected for in vivo degradation, and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.

  本发明提供了具有螺环 E3 泛素连接酶靶向基团（Degrons）的化合物，这些化合物可单独使用，也可与用于体内降解的蛋白质的靶向配体连接，本发明还提供了其使用方法和组合物及其制备方法。
• NUCLEOSIDE ANALOGUES FOR THE TREATMENT OF PARASITIC INFECTIONS
  申请人：UNIVERSITEIT GENT

  公开号：US20210024566A1

  公开（公告）日：2021-01-28

  The present invention relates to novel nucleoside analogues and compositions containing said nucleoside analogues. Moreover, the present invention provides processes for the preparation of the disclosed compounds, as well as methods of using them, for instance as a medicine, in particular for the diagnosis, prevention and/or treatment of parasitic infections, more specifically for use in the diagnosis, prevention and/or treatment of a Trypanosoma infection.