1-hydroxy-4-(2,4-dichlorophenyl)-5,5-dimethyl-2-pyrrolidone | 138715-48-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 1-hydroxy-4-(2,4-dichlorophenyl)-5,5-dimethyl-2-pyrrolidone
• 英文别名: 4-(2,4-Dichlorophenyl)-1-hydroxy-5,5-dimethylpyrrolidin-2-one
• CAS: 138715-48-7
• 化学式: C₁₂H₁₃Cl₂NO₂
• 分子量: 274.147
• InChiKey: XYZSKARTZJVTMT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

文献信息

• CYCLIC HYDROXAMIC ACIDS AND THEIR USE
  申请人：ORION-YHTYMÄ OY

  公开号：EP0526535A1

  公开（公告）日：1993-02-10
• US5356923A
  申请人：——

  公开号：US5356923A

  公开（公告）日：1994-10-18
• [EN] CYCLIC HYDROXAMIC ACIDS AND THEIR USE
  申请人：ORION-YHTYMÄ OY

  公开号：WO1991016303A1

  公开（公告）日：1991-10-31

  (EN) Substituted cyclic hydroxamic acids of general formula (I) in which R1, R2 and R3 are independently hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, cycloalkoxy, aryloxy which is optionally substituted by 1 to 3 halogen, or aralkyloxy, which is optionally substituted by 1 to 3 halogen, or R1 and R2 together form a -O-CH2-O-group; with the proviso that R3 is not hydrogen when R1 and R2 are both hydrogen; R4 and R5 are independently hydrogen or lower alkyl, R6 is hydrogen or lower alkyl, and physiologically acceptable salts and esters thereof are selective inhibitors of phosphodiesterase IV activity and leukotriene B4 and C4 synthesis without showing any significant effect on phosphodiesterase III activity, and are therefore useful in the treatment of hypersensitivity and inflammatory diseases.(FR) L'invention se rapporte à des acides hydroxamiques cycliques substitués, qui sont représentés par la formule générale (I); où: R1, R2 et R3 représentent séparément hydrogène, un halogène, un alkyle inférieur, un alkoxy inférieur, un cycloalkoxy, un aryloxy qui est éventuellement substitué par 1 à 3 halogènes, ou un aralkyloxy, qui est éventuellement substitué par 1 à 3 halogènes, ou R1 et R2 forment ensemble un groupe -O-CH2-O-; à condition que R3 ne représente pas hydrogène lorsque R1 et R2 représentent tous deux hydrogène; R4 et R5 représentent séparément hydrogène ou un alkyle inférieur; R6 représente hydrogène ou un alkyle inférieur; ainsi qu'à des sels et des esters physiologiquement acceptables de ces acides, qui constituent des inhibiteurs sélectifs de l'activité de la phosphodiestérase IV et de la synthèse des leukotriènes B4 et C4, sans avoir d'effet notoire sur l'activité de la phosphodiestérase III, et qui sont par conséquent utiles dans le traitement de l'hypersensibilité et des maladies inflammatoires.