4,5,6,7-四氢-1H-吲唑-6-胺 | 74197-21-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 4,5,6,7-四氢-1H-吲唑-6-胺
• 英文名称: 4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazol-6-amine
• 英文别名: dl-6-amino-4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazole；4,5,6,7-tetrahydro-1H-indazol-6-ylamine
• CAS: 74197-21-0；74197-22-1
• 化学式: C₇H₁₁N₃
• mdl: MFCD19203295
• 分子量: 137.184
• InChiKey: LIDRLTJNPRPOFD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.27
• 重原子数：
  10.0
• 可旋转键数：
  0.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.571
• 拓扑面积：
  54.7
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  2.0

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,5,6,7-四氢-1H-吲唑-6-胺 在 吡啶 、 甲烷磺酸 作用下， 以 二甲基硫 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 38.25h， 生成 trifluoro-methanesulfonic acid 3,5-dichloro-4-[(R)-2-oxo-1-(2-trifluoromethanesulfonyl-4,5,6,7-tetrahydro-2H-indazol-6-yl)-pyrrolidin-3-ylmethyl]-phenyl ester
  参考文献：
  名称：

  CYCLOHEXYLPYRAZOLE-LACTAM DERIVATIVES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1

  摘要：

  本发明公开了具有11β-HSD类型1拮抗活性的Formula (I)的新化合物，以及制备这种化合物的方法。在另一实施例中，该发明公开了包含Formula (I)化合物的药物组合物，以及利用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖、高血压、高脂血症、代谢综合征以及与11β-HSD类型1活性相关的其他疾病的方法。

  公开号：

  US20090111800A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氨基吲唑 在 铑 氢气 、 crude product 、 氨 、 甲醇 、 二氯甲烷 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 120.0 ℃ 、919.22 MPa 条件下， 反应 72.0h， 以to afford 4.80 g (37%) of the titled product的产率得到4,5,6,7-四氢-1H-吲唑-6-胺
  参考文献：
  名称：

  Cyclohexylpyrazole-lactam derivatives as inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1

  摘要：

  本发明披露了具有11β-HSD类型1拮抗剂活性的化合物的新型化合物，其化学式为(I)：以及制备这种化合物的方法。在另一种实施方案中，本发明披露了包含化合物(I)的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗糖尿病、高血糖、肥胖症、高血压、高脂血症、代谢综合征和其他与11β-HSD类型1活性有关的疾病的方法。

  公开号：

  US07981918B2

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED BICYCLIC CARBOXAMIDE AND UREA DERIVATIVES AS VANILLOID RECEPTOR LIGANDS<br/>[FR] DÉRIVÉS BICYCLIQUES SUBSTITUÉS DE CARBOXAMIDE ET D'URÉE EN TANT QUE LIGANDS DU RÉCEPTEUR VANILLOÏDE
  申请人：GRUENENTHAL GMBH

  公开号：WO2012062463A1

  公开（公告）日：2012-05-18

  The invention relates to substituted bicyclic carboxamide and urea derivatives, to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical compositions containing these compounds and also to the use of these compounds for preparing pharmaceutical compositions.

  本发明涉及取代的双环羧酰胺和尿素衍生物，其制备方法，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物制备药物组合物的用途。
• Substituted Bicyclic Carboxamide and Urea Compounds as Vanilloid Receptor Ligands
  申请人：FRANK Robert

  公开号：US20120115893A1

  公开（公告）日：2012-05-10

  Substituted bicyclic carboxamide and urea compounds corresponding to formula (I) processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing these compounds, and a method of using these compounds for the treatment and/or inhibition of pain and other conditions mediated at least in part via the vanilloid receptor 1.

  取代的二环状羧酰胺和尿素化合物，对应于公式(I)，其制备方法，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗和/或抑制至少部分通过香草酸受体1介导的疼痛和其他条件的方法。
• Bicyclic and tricyclic ergoline partial structures. Rigid 3-(2-aminoethyl)pyrroles and 3- and 4-(2-aminoethyl)pyrazoles as dopamine agonists
  作者：Nicholas J. Bach、Edmund C. Kornfeld、Noel D. Jones、Michael O. Chaney、Douglas E. Dorman、Jonathan W. Paschal、James A. Clemens、E. Barry Smalstig

  DOI：10.1021/jm00179a003

  日期：1980.5

  support of this hypothesis, bicyclic and tricyclic ergoline partial structures 6, 11, 25, and 35 have been synthesized. In addition, some pyrazole isosters (37, 38, 40, and 45) of these rigid pyrroleethylamines have been made. All of the classes show dopaminergic activity in prolactin inhibition and in lesioned rat turning assays. The most potent drugs, the linear tricyclic pyrazoles 38 (R = Pr) and

  根据与阿扑吗啡的比较，提出麦角灵的刚性吡咯乙胺部分是负责多巴胺激动剂活性的分子部分。为了支持该假设，已经合成了双环和三环麦角灵部分结构6、11、25和35。另外，已经制备了这些刚性吡咯乙乙胺的一些吡唑等排体（37、38、40和45）。所有这些类别在催乳激素抑制和病变大鼠转弯试验中均显示出多巴胺能活性。最有效的药物是线性三环吡唑38（R = Pr）和40（R = Pr），其功效与高活性麦角灵高培高利特相当（41）。
• Amino-substituted-4,5,6,7-tetrahydro-1H (or 2H)-indazoles
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US04276300A1

  公开（公告）日：1981-06-30

  Amino-substituted-4,5,6,7-tetrahydro-1H (or 2H)-indazoles, useful as prolactin inhibitors and in treatment of Parkinson's Syndrome. Intermediate 6-keto(or 6-alkoxy or benzyloxy)-4,5,6,7-tetrahydro-1H (or 2H)-indazoles are also disclosed.

  氨基取代的4,5,6,7-四氢-1H（或2H）吲唑，可用作催乳素抑制剂和帕金森综合症的治疗药物。中间体6-酮（或6-烷氧基或苄氧基）-4,5,6,7-四氢-1H（或2H）吲唑也被揭示。
• Amino-substituted 4,5,6,7-tetrahydro-1H (or 2H)-indazoles, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0013789A1

  公开（公告）日：1980-08-06

  Novel amino-substituted-4,5,6,7-tetrahydro-1 H-(or 2H)--indazoles, useful as prolactin inhibitors and in treatment of Parkinson's Syndrome, are described herein. These compounds are prepared by reacting, by reductive alkylation with an aldehyde or by reacting with an alkyl halide or anhydride followed by reduction, an 5(or 6)-amino-4,5,6,7-te- trahydro-1 H(or 2H)-indazoie compound.

  本文描述了新型氨基取代-4,5,6,7-四氢-1 H-（或 2H）-吲唑，可用作催乳素抑制剂和治疗帕金森综合症。这些化合物是通过还原烷基化与醛反应，或通过与烷基卤化物或酸酐反应，然后还原，制备 5（或 6）-氨基-4,5,6,7-四氢-1 H（或 2H）-吲唑化合物。