N-ethyloxane-4-carboxamide | 1210226-50-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 英文名称: N-ethyloxane-4-carboxamide
• CAS: 1210226-50-8
• 化学式: C₈H₁₅NO₂
• mdl: MFCD19595844
• 分子量: 157.213
• InChiKey: YSYSJJUOUWGNBF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.875
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  三氟甲磺酸酐 、 N-ethyloxane-4-carboxamide 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一系列有力和选择性的线性速激肽NK2受体拮抗剂对C和N末端部分的调节

  摘要：

  本文中，我们描述了一系列新的有效速激肽NK的合成2通过ibodutant的C-和N-末端部分的调制（MEN 15596，受体拮抗剂1）。N末端的苯并[ b ]噻吩环被不同的取代萘和苯并呋喃取代，同时在C末端的四氢吡喃部分评估了进一步的修饰。大多数化合物表现出对人NK 2受体的高亲和力和体外拮抗剂的高效力，表明可以在分子的两个末端引入广泛的取代基，而不会影响与NK 2受体的相互作用。对选定的化合物进行了体内测试，证实了其作为NK的活性2个拮抗剂。特别是，对豚鼠静脉内和静脉内给药后，化合物61b能够拮抗NK 2诱导的结肠收缩，其作用力和作用持续时间与参考化合物1（MEN 15596，ibodutant）完全相同。

  DOI：

  10.1002/cmdc.200900389

文献信息

• [EN] PYRROLIDINE AMIDE COMPOUNDS AS HISTONE DEMETHYLASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRROLIDINE À UTILISER EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'HISTONE DÉMÉTHYLASE
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2016057924A1

  公开（公告）日：2016-04-14

  The present invention relates to compounds of formula (I) useful as inhibitors of one or more histone demethylses, such as KDM5. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of the present invention and the compounds for use in methods for the treatment of various disorders. Formula (I): or a salt thereof, wherein: A is selected from the group consisting of:

  本发明涉及公式（I）的化合物，用作一个或多个组蛋白去甲基化酶（如KDM5）的抑制剂。本发明还提供了包括本发明化合物的药学上可接受的组合物，并提供了用于治疗各种疾病的方法中使用的化合物。公式（I）：或其盐，其中：A选自以下组成的组中：
• [EN] INHIBITORS OF RAS-EFFECTOR PROTEIN INTERACTIONS<br/>[FR] INHIBITEURS D'INTERACTIONS DE PROTÉINE EFFECTRICE RAS
  申请人：UNIV OXFORD INNOVATION LTD

  公开号：WO2019145719A1

  公开（公告）日：2019-08-01

  The present invention relates to compounds of Formula I as defined herein, and salts and solvates thereof. (I) The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I), and to compounds of Formula (I) for use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which inhibition of a RAS-effector protein-protein interaction is implicated.

  本发明涉及本文中定义的式I化合物，以及其盐和溶剂合物。本发明还涉及包含式(I)化合物的药物组合物，以及用于治疗增殖性疾病（如癌症）以及其他疾病或情况的式(I)化合物，其中抑制RAS-效应蛋白-蛋白相互作用被认为是相关的。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS ADENOSINE ANTAGONISTS
  申请人：Nuvation Bio Inc.

  公开号：US20210292285A1

  公开（公告）日：2021-09-23

  Aminopyrazine compounds as modulators of an adenosine receptor are provided. The compounds may find use as therapeutic agents for the treatment of diseases mediated through a G-protein-coupled receptor signaling pathway and may find particular use in oncology.
• US9771320B2
  申请人：——

  公开号：US9771320B2

  公开（公告）日：2017-09-26
• [EN] MODULATORS OF MUSCARINIC RECEPTORS<br/>[FR] MODULATEURS DES RÉCEPTEURS MUSCARINIQUES
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2007100664A2

  公开（公告）日：2007-09-07

  [EN] The present invention relates to modulators of muscarinic receptors. The present invention also provides compositions comprising such modulators, and methods therewith for treating muscarinic receptor mediated diseases.
  [FR] La présente invention concerne des modulateurs des récepteurs muscariniques. Elle concerne également des compositions comprenant ces modulateurs, ainsi que des procédés les utilisant pour traiter des maladies médiées par les récepteurs muscariniques.