| 610302-24-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• CAS: 610302-24-4
• 化学式: C₂₇H₃₂ClFN₄O₄
• 分子量: 531.027
• InChiKey: JMORXPXXHXNFHA-HDICACEKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.73
• 重原子数：
  37.0
• 可旋转键数：
  6.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  85.81
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  7.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 异丙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Salts and hydrates of 4-[(3-chloro-4-fluoro-phenyl)amino]-6-(cis-4--cyclohexan-1-yloxy)-7-methoxy-quinazoline, their use as a medicament and the preparation thereof

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的化合物，其中x Q表示x H2O x HCl；或x 0.5 HCl x 1.5 H2O，该化合物具有有价值的药理特性，尤其是对由酪氨酸激酶介导的信号转导具有抑制作用，本发明还涉及该化合物的立体选择性制备方法，特别是适用于制备适合吸入的制药配方以及其用于治疗疾病，尤其是肿瘤疾病、良性前列腺增生和肺部和呼吸道疾病的用途。

  公开号：

  US20120046284A1
• 作为产物：
  描述：

  3-benzyl-3,4-dihydro-4-oxo-6-{cis-4-[N-(tert-butyloxycarbonyl)-N-methyl-amino]-cyclohexyl-oxy}-7-methoxy-quinazoline 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 、 三氯氧磷 作用下， 以 水 、 异丙醇 、 乙腈 为溶剂， 40.0~100.0 ℃ 、1.0 MPa 条件下， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Salts and hydrates of 4-[(3-chloro-4-fluoro-phenyl)amino]-6-(cis-4--cyclohexan-1-yloxy)-7-methoxy-quinazoline, their use as a medicament and the preparation thereof

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的化合物，其中x Q表示x H2O x HCl；或x 0.5 HCl x 1.5 H2O，该化合物具有有价值的药理特性，尤其是对由酪氨酸激酶介导的信号转导具有抑制作用，本发明还涉及该化合物的立体选择性制备方法，特别是适用于制备适合吸入的制药配方以及其用于治疗疾病，尤其是肿瘤疾病、良性前列腺增生和肺部和呼吸道疾病的用途。

  公开号：

  US20120046284A1

文献信息

• Bicyclic heterocyclic compounds, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and process for preparing them
  申请人：Himmelsbach Frank

  公开号：US20050182043A1

  公开（公告）日：2005-08-18

  The present invention relates methods for treating disease conditions selected from the list consisting of benign or malignant tumors, diseases of the airways and lungs, diseases of the gastrointestinal tract, the bile duct and the gall bladder by administration to a patient in need thereof of a therapeutically effective amount of a bicyclic heterocyclic groups of general formula wherein said substituents are as defined herein.

  本发明涉及一种治疗疾病的方法，所述疾病包括良性或恶性肿瘤、呼吸道和肺部疾病、胆道和胆囊疾病以及胃肠道疾病，通过向需要治疗的患者施用以下一般式的双环杂环基的治疗有效量：其中所述取代基如定义所述。
• BICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THESE COMPOUNDS, THEIR USE AND PROCESS FOR PREPARING THE SAME
  申请人：HIMMELSBACH Frank

  公开号：US20110077246A1

  公开（公告）日：2011-03-31

  The present invention relates methods for treating disease conditions selected from the list consisting of benign or malignant tumors, diseases of the airways and lungs, diseases of the gastrointestinal tract, the bile duct and the gall bladder by administration to a patient in need thereof of a therapeutically effective amount of a bicyclic heterocyclic groups of general formula wherein said substituents are as defined herein.

  本发明涉及治疗疾病的方法，所述疾病包括良性或恶性肿瘤、呼吸道和肺部疾病、胃肠道疾病、胆管和胆囊疾病，通过向需要治疗的患者施用下列一般式的双环杂环基的治疗有效量：其中所述取代基如本文所定义。
• 4-(N-phenylamino)-chinazoline/chinoline als tyrosinkinaseinhibitoren
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

  公开号：EP2298305A1

  公开（公告）日：2011-03-23

  Die vorliegende Erfindung betrifft bicyclische Heterocyclen der allgemeinen Formel in der Ra, Rb, Rc, Rd und X wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomere, deren Stereoisomere, deren Gemische und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine Hemmwirkung auf die durch Tyrosinkinasen vermittelte Signaltransduktion, deren Verwendung zur Behandlung von Krankheiten, insbesondere von Tumorerkrankungen sowie der benignen Prostatahyperplasie (BPH), von Erkrankungen der Lunge und der Atemwege und deren Herstellung.

  本发明涉及通式如下的双环杂环 其中 Ra、Rb、Rc、Rd 和 X 如权利要求 1 所定义，它们的同分异构体、立体异构体、混合物和盐，特别是它们与无机酸或有机酸的生理相容盐，它们具有宝贵的药理特性，特别是对酪氨酸激酶介导的信号转导的抑制作用，它们在治疗疾病，特别是肿瘤疾病和良性前列腺增生症（BPH）、肺部和呼吸道疾病方面的用途，以及它们的制备方法。
• 4- ( N-PHENYLAMINO ) -CHINAZOLINE/CHINOLINE ALS TYROSINKINASEINHIBITOREN
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG

  公开号：EP1492536B1

  公开（公告）日：2012-05-09
• US6924285B2
  申请人：——

  公开号：US6924285B2

  公开（公告）日：2005-08-02