2-hydroxy-1-naphthalen-1-yl-propan-1-one | 583859-79-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 2-hydroxy-1-naphthalen-1-yl-propan-1-one
• 英文别名: 2-hydroxy-1-naphthalen-1-ylpropan-1-one
• CAS: 583859-79-4
• 化学式: C₁₃H₁₂O₂
• 分子量: 200.237
• InChiKey: FWYAWAVMEZKFQD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  37.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-hydroxy-1-naphthalen-1-yl-propan-1-one 、 氰胺 、 1-(1-Hydroxy-2-oxo-propyl)-naphthalin 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-amino-4-methyl-5-(naphth-1-yl)oxazole
  参考文献：
  名称：

  5-HT2B receptor antagonists

  摘要：

  本发明涉及包括公式I化合物的化合物：或其药用可接受的盐，其中R1和R4之一选自由H、以及可选地取代的C1-6烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-4烷基和苯基-C1-4烷基组成的组；而R1和R4中的另一个是可选地取代的C9-14芳基基团；R2和R3是：(i)独立地选自H、R、R′、SO2R、C(═O)R、(CH2)nNR5R6，其中n是从1到4，而R5和R6独立地选自H和R，其中R是可选地取代的C1-4烷基，而R′是可选地取代的苯基-C1-4烷基，或(ii)与它们所连接的氮原子一起，形成一个可选地取代的C5-7杂环基团。这些化合物可用于治疗包括可以通过对抗5-HT2B受体而缓解的条件，如胃肠道疾病和充血性心力衰竭。

  公开号：

  US20050176791A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(naphthalen-1-yl)-2-oxopropyl acetate 、 2-acetoxy-1-(naphth-1-yl)-1-propanone 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 2-hydroxy-1-naphthalen-1-yl-propan-1-one 、 1-(1-Hydroxy-2-oxo-propyl)-naphthalin
  参考文献：
  名称：

  5-HT2B receptor antagonists

  摘要：

  本发明涉及公式I的化合物： 1 其中R 1 和R 4 之一选自由H、以及可选地取代的C 1-6 烷基、C 3-7 环烷基、C 3-7 环烷基-C 1-4 烷基和苯基-C 1-4 烷基组成的组；R 1 和R 4 的另一个是可选地取代的C 9-14 芳基基团；R 2 和R 3 是： (i)独立地选自H、R、R′、SO 2 R、C(═O)R、(CH 2 ) n NR 5 R 6 ，其中n是从1到4，R 5 和R 6 独立地选自H和R，其中R是可选地取代的C 1-4 烷基，R′是可选地取代的苯基-C 1-4 烷基，或 (ii)与它们连接的氮原子一起，形成一个可选地取代的C 5-7 杂环基团；以及它们作为药物的使用，特别用于治疗通过5-HT 2B 受体的拮抗作用减轻的状况。

  公开号：

  US20040010022A1

文献信息

• HYDROXYBUPROPION ANALOGUES FOR TREATING DRUG DEPENDENCE
  申请人：Research Triangle Institute

  公开号：US20130150357A1

  公开（公告）日：2013-06-13

  The invention provides hydroxybupropion analogues capable of inhibiting the reuptake of one or more monoamines and/or acting as antagonists at nicotinic acetylcholine receptors. The compounds may selectively bind to one or more monoamine transporters, including those for dopamine, norepinephrine, and serotonin and/or may selectively bind to one or more nicotinic acetylcholine receptor subtypes. Such compounds may be used to treat conditions that are responsive to modification of monoamine levels and/or antagonism of nicotinic acetylcholine receptors, including drug dependency, depression, and obesity.

  本发明提供了一种羟基丙酮类似物，能够抑制一个或多个单胺的再吸收和/或作为尼古丁乙酰胆碱受体的拮抗剂。这些化合物可以选择性地结合到一个或多个单胺转运体上，包括多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的转运体，和/或可以选择性地结合到一个或多个尼古丁乙酰胆碱受体亚型上。这些化合物可以用于治疗对单胺水平调节和/或尼古丁乙酰胆碱受体拮抗剂敏感的疾病，包括药物依赖、抑郁症和肥胖症。
• PROCESS FOR PREPARING 2-UNSUBSTITUTED IMIDAZOLES
  申请人：MITSUI PETROCHEMICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：EP0252162A1

  公开（公告）日：1988-01-13

  A process for preparing 2-unsubstituted imidazoles which comprises reacting an a-hydroxycarbonyl compound with a formamide in a molar ratio of the formamide to the hydroxycarbonyl compound of 2 or less at a reaction temperature of 100 to 170°C in an atmosphere of ammonia gas. This process makes it possible to obtain 2-unsubstituted imidazoles in an extremely high yield and provides an advantage that recovering procedures involving decomposition of the formamide can be eliminated since it is not used in large excess. Removal of formic acid formed as by-product of the reaction serves to prevent corrosion of reactors and separators such as a distilling tower and yield highly pure imidazoles.

  一种制备 2-未取代咪唑的工艺，包括在氨气气氛中，在 100 至 170℃的反应温度下，使 a-羟基羰基化合物与甲酰胺反应，甲酰胺与羟基羰基化合物的摩尔比为 2 或 2 以下。通过这种工艺可以获得产率极高的 2-未取代咪唑，其优点是由于不需要过量使用甲酰胺，因此可以省去涉及甲酰胺分解的回收步骤。除去反应副产物甲酸可防止反应器和分离器（如蒸馏塔）受到腐蚀，并可获得高纯度的咪唑。
• 2-OXAZOLAMINES AND THEIR USE AS 5-HT2B RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：ASTERAND UK LIMITED

  公开号：EP1474140B1

  公开（公告）日：2007-11-21
• 1-PHENYLMORPHOLINE DERIVATIVES AS HYDROXYBUPROPION ANALOGUES FOR TREATING DRUG DEPENDENCE
  申请人：Research Triangle Institute

  公开号：EP2571859B1

  公开（公告）日：2015-07-22
• US4891431A
  申请人：——

  公开号：US4891431A

  公开（公告）日：1990-01-02