[EN] AZT DERIVATIVES EXHIBITING SPERMICIDAL AND ANTI-VIRAL ACTIVITY<br/>[FR] DERIVES DE L'AZT FAISANT PREUVE D'UNE ACTIVITE SPERMICIDE ET ANTIVIRALE
申请人:PARKER HUGHES INSTITUTE
公开号:WO1999048902A1
公开(公告)日:1999-09-30
(EN) Contraceptive activity as well as anti-viral protection can be provided by contraceptive compositions containing a pyrimidine-based nucleoside or nucleotide exhibiting spermicidal or sperm-immobilizing activity. In one example, the active ingredient contains a thymine ring (e.g. AZT) that has 5-halo, 6-alkoxy substitution. Additional improvements in anti-HIV activity for certain AZT derivatives are seen by providing the pentose ring of AZT with aryl phosphate substitution.(FR) La présente invention concerne la possibilité d'instaurer une activité contraceptive ainsi que de conférer une protection antivirale en utilisant des compositions contraceptives contenant un nucléoside à base de pyrimidine ou un nucléotide faisant preuve d'une activité spermicide ou d'immobilisation du sperme. Dans l'un des exemples, le principe actif contient un cycle thymine, c'est le cas notamment de l'AZT, présentant une substitution 5-halo, 6-alcoxy. L'invention concerne également d'autres améliorations de l'activité anti-VIH de certains dérivés de l'AZT, améliorations que l'on obtient grâce à une substitution aryl-phosphate sur le cycle pentose de l'AZT.
避孕组合物可以包含一种含嘧啶基核苷或核苷酸的活性成分,具有杀精或固精活性,从而提供避孕活性和抗病毒保护。在一个例子中,活性成分含有嘧啶环(例如AZT),具有5-卤代,6-烷氧基取代。通过在AZT的脱氧核糖环上提供芳基磷酸酯取代,可以看到某些AZT衍生物的抗HIV活性的进一步改善。