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| 135661-44-8

中文名称
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中文别名
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英文名称
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英文别名
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化学式
CAS
135661-44-8
化学式
C22H37NNaO7S
mdl
——
分子量
482.6
InChiKey
IENDXPSKPJDQKO-UHFFFAOYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
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物化性质

  • 熔点:
    220-2220C
  • 密度:
    1.19±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 溶解度:
    可溶于DMSO(轻微)、甲醇(轻微、加热)

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    4.12
  • 重原子数:
    32
  • 可旋转键数:
    18
  • 环数:
    1.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.77
  • 拓扑面积:
    126
  • 氢给体数:
    1
  • 氢受体数:
    7

SDS

SDS:e8fab6ed844c8e7197b02a26b8235ebf
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制备方法与用途

生物活性

SulfOSuccinimidyl oleate(代琥珀酰基油酸)是一种长链脂肪酸,能抑制脂肪酸向细胞转运。它还是一种高效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂,并结合小胶质细胞表面的CD36受体。具有抗炎作用。

体外研究

单独使用20 μM和50 μM浓度的SulfOSuccinimidyl oleate(24小时)并未改变BV2细胞的活力。然而,100 ng/mL LPS与5 ng/mL IFNγ共同处理显著降低了BV2细胞的存活率。同时添加SulfOSuccinimidyl oleate可预防LPS和IFNγ引起的细胞存活率下降。

在相同条件下(50 μM、24小时),SulfOSuccinimidyl oleate与LPS/IFNγ共同处理显著减少了BV2细胞中NOS2和COX-2的表达。Western blot分析显示,LPS/IFNγ引发了p38磷酸化形式的上调,而添加SulfOSuccinimidyl oleate(50 μM、24小时)则预防了这一现象。

细胞活力测定
参数 BV2细胞
浓度 20 μM 和 50 μM
培养时间 24小时
结果 单独使用SulfOSuccinimidyl oleate未改变BV2细胞活力。100 ng/mL LPS和5 ng/mL IFNγ共处理显著降低了BV2细胞的存活率,而同时添加SulfOSuccinimidyl oleate则防止了这一变化。
Western blot分析
参数 BV2细胞
浓度 50 μM
培养时间 24小时
结果 显著增加了NOS2、COX-2和p-p38/T-p38的平。
体内研究

SulfOSuccinimidyl oleate(50 mg/kg,单次口服灌胃)显著减少了雄性BALB/cABom小鼠pMCAo模型中的皮层缺血梗死面积。此外,在50 mg/kg剂量下,它对中风后的有益效果也是有效的。

动物实验结果
参数 4月龄雄性BALB/cABom小鼠pMCAo模型
剂量 50 mg/kg
给药方式 单次口服灌胃
结果 减少了缺血后的脑损伤。减轻了梗死体积。

同类化合物

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