2-(2-((7-(2-(aminomethyl)-3-fluoropyridin-4-yl)benzofuran-5-yl)methoxy)phenyl)acetic acid | 2378380-49-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶唑类
• 英文名称: 2-(2-((7-(2-(aminomethyl)-3-fluoropyridin-4-yl)benzofuran-5-yl)methoxy)phenyl)acetic acid
• 英文别名: Pelecopan；2-[2-[[7-[2-(aminomethyl)-3-fluoropyridin-4-yl]-1-benzofuran-5-yl]methoxy]phenyl]acetic acid
• CAS: 2378380-49-3
• 化学式: C₂₃H₁₉FN₂O₄
• 分子量: 406.413
• InChiKey: AUARNXJEAZFQCQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  98.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-((7-(2-(aminomethyl)-3-fluoropyridin-4-yl)benzofuran-5-yl)methoxy)phenyl)acetic acid 、 cobalt(II) acetate 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.0h， 以7.02%的产率得到2-(2-((7-(3-fluoro-2-(formamidomethyl)pyridin-4-yl)benzofuran-5-yl)methoxy)phenyl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] ORAL COMPLEMENT FACTOR D INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE FACTEUR D DU COMPLÉMENT ORAL

  摘要：

  揭示了式(I)-(IV)的化合物及其药用可接受的盐，这些化合物是补体系统的抑制剂。还提供了包含这种化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗或预防由异常补体系统活动特征的疾病或状况的方法。

  公开号：

  WO2021072156A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(2-((7-(2-(aminomethyl)-3-fluoropyridin-4-yl)benzofuran-5-yl)methoxy)phenyl)acetic acid hydrochloride 在 碳酸氢钠 作用下， 反应 0.5h， 以82%的产率得到2-(2-((7-(2-(aminomethyl)-3-fluoropyridin-4-yl)benzofuran-5-yl)methoxy)phenyl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] ORAL COMPLEMENT FACTOR D INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE FACTEUR D DU COMPLÉMENT ORAL

  摘要：

  揭示了式(I)-(IV)的化合物及其药用可接受的盐，这些化合物是补体系统的抑制剂。还提供了包含这种化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗或预防由异常补体系统活动特征的疾病或状况的方法。

  公开号：

  WO2021072156A1

文献信息

• Substituted benzofuran, benzopyrrole, benzothiophene, and structurally related complement inhibitors
  申请人：BioCryst Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US11021458B2

  公开（公告）日：2021-06-01

  Disclosed are compounds of formulae I and II, and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, which are inhibitors of the complement system. Also provided are pharmaceutical compositions comprising such a compound, and methods of using the compounds and compositions in the treatment or prevention of a disease or condition characterized by aberrant complement system activity.

  公开了式 I 和 II 的化合物及其药学上可接受的盐和原药，它们是补体系统的抑制剂。还提供了包含此类化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗或预防以补体系统活性异常为特征的疾病或病症的方法。
• SUBSTITUTED BENZOFURAN, BENZOPYRROLE, BENZOTHIOPHENE, AND STRUCTURALLY RELATED COMPLEMENT INHIBITORS
  申请人：Biocryst Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP3687506A1

  公开（公告）日：2020-08-05
• [EN] SUBSTITUTED BENZOFURAN, BENZOPYRROLE, BENZOTHIOPHENE, AND STRUCTURALLY RELATED COMPLEMENT INHIBITORS<br/>[FR] BENZOFURANE, BENZOPYRROLE, BENZOTHIOPHÈNE SUBSTITUÉS ET INHIBITEURS DU COMPLÉMENT STRUCTURELLEMENT APPARENTÉS
  申请人：BIOCRYST PHARM INC

  公开号：WO2019195720A1

  公开（公告）日：2019-10-10

  Disclosed are compounds of formulae I and II, and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, which are inhibitors of the complement system. Also provided are pharmaceutical compositions comprising such a compound, and methods of using the compounds and compositions in the treatment or prevention of a disease or condition characterized by aberrant complement system activity.
• [EN] DOSING REGIMENS FOR ORAL COMPLEMENT FACTOR D INHIBITORS<br/>[FR] SCHÉMAS POSOLOGIQUES POUR INHIBITEURS ORAUX DU FACTEUR D DU COMPLÉMENT
  申请人：BIOCRYST PHARM INC

  公开号：WO2021021909A1

  公开（公告）日：2021-02-04

  Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, which are inhibitors of the complement system. Also provided are oral dosage forms comprising such a compound, salt, or prodrug. Also disclosed are methods of using the compounds, salts, and prodrugs, and oral dosage forms thereof, in the treatment or prevention of a disease or condition characterized by aberrant complement system activity (e.g., paroxysmal nocturnal hemoglobinuria).