2-(N-cyanoimino)-5-[(E)-4-styrylbenzylidene]thiazolidin-4-one | 255832-12-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(N-cyanoimino)-5-[(E)-4-styrylbenzylidene]thiazolidin-4-one
• 英文别名: Fpfs-410；[(5E)-4-oxo-5-[[4-[(E)-2-phenylethenyl]phenyl]methylidene]-1,3-thiazolidin-2-ylidene]cyanamide
• CAS: 255832-12-3
• 化学式: C₁₉H₁₃N₃OS
• 分子量: 331.398
• InChiKey: GUEGOJAQAFJEKE-FIVAMUJUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  90.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

文献信息

• NOVEL 2-(N-CYANOIMINO)THIAZOLIDIN-4-ONE DERIVATIVES
  申请人：Fujimoto Brothers Co., Ltd.

  公开号：EP1142885A1

  公开（公告）日：2001-10-10

  This invention provides novel 2-(N-cyanoimino)thiazolidin-4-one derivatives represented by formula I or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof: wherein ring A represents a benzene ring, a condensed ring or a heterocyclic ring, each of which may be substituted by one or more substituents selected from a straight or branched C1 - C4 alkyl group, a haloalkyl group, a halogen atom or -OR5, R1 represents a single bond, an oxygen atom, a sulfur atom, a methyne group, a straight or branched C1 - C4 alkylene or alkenylene group optionally substituted by a phenyl group, R6-X X-R6, X-R6-X R6-X-R6, -C(=O)-NR7- or -NR7-C(=O)-, R2 and R3 are the same or different and each represents a hydrogen atom, a C1 - C4 alkyl group, -OR8 or a halogen atom, R4 represents a hydrogen atom or a C1 - C4 alkyl group, R5 represents a hydrogen atom or a C1 - C4 alkyl group, R6 represents a straight or branched C1 - C4 alkylene or alkenylene group, R7 represents a hydrogen atom or a C1 - C4 alkyl group, R8 represents a hydrogen atom, a C1 - C4 alkyl group or an aralkyl group, X represents an oxygen atom or a sulfur atom. They have excellent activities of lowering triglyceride and cholesterol levels, and are useful for preventing from and/or treating hyperlipidemia and related complications.

  本发明提供了式 I 所代表的新型 2-(N-氰亚胺)噻唑烷-4-酮衍生物或其药学上可接受的盐或溶液： 其中环 A 代表苯环、缩合环或杂环，每个环均可被一个或多个选自直链或支链 C1 - C4 烷基、卤代烷基、卤素原子或 -OR5 的取代基取代、 R1 代表单键、氧原子、硫原子、甲基、任选被苯基取代的直链或支链 C1 - C4 亚烷基或烯基、R6-X X-R6、X-R6-X R6-X-R6、-C(＝O)-NR7- 或-NR7-C(＝O)-、 R2 和 R3 相同或不同，各自代表氢原子、C1-C4 烷基、-OR8 或卤素原子、 R4 代表氢原子或 C1 - C4 烷基、 R5 代表氢原子或 C1 - C4 烷基、 R6 代表直链或支链 C1 - C4 烯基或烯基、 R7 代表氢原子或 C1 - C4 烷基、 R8 代表氢原子、C1 - C4 烷基或芳烷基、 X 代表氧原子或硫原子。 它们具有极佳的降低甘油三酯和胆固醇水平的活性，可用于预防和/或治疗高脂血症及相关并发症。
• REMEDIES FOR DIABETES
  申请人：Fujimoto Brothers Co., Ltd.

  公开号：EP1179343A1

  公开（公告）日：2002-02-13

  This invention relates to therapeutic agents for diabetes comprising a 2-(N-cyanoimino)thiazolidine-4-one derivatives represented by formula I or a solvate or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient: wherein ring A represents a benzene ring, a condensed ring, or a heterocyclic ring, each of which may be substituted by one or more substituents selected from a straight or branched C1-C4 alkyl group, a haloalkyl group, a halogen atom or -OR5, R1 represents a single bond, an oxygen atom, a sulfur atom, a methyne group, a straight. or branched C1 - C4 alkylene or alkenylene group optionally substituted by a phenyl group, R6-X, X-R6, X-R6-X, R6-X-R6, -C(=O)-NR7- or -NR7-C(=O)-, R2 and R3 are the same or different and each represents a hydrogen atom, a C1 - C4 alkyl group, -OR8 or a halogen atom, R4 represents a hydrogen atom or a C1 - C4 alkyl group, R5 represents a hydrogen atom or a C1 - C4 alkyl group, R6 represents a straight or branched C1 - C4 alkylene or alkenylene group, R7 represents a hydrogen atom or a C1 - C4 alkyl group, R8 represents a hydrogen atom, a C1 - C4 alkyl group or an aralkyl group, X represents an oxygen atom or a sulfur atom, the configuration of the exocyclic methylene group at 5-position of the thiazolidine ring includes both E- and Z-configuration.

  本发明涉及由式 I 所代表的 2-(N-氰基亚胺)噻唑烷-4-酮衍生物或其溶液或药学上可接受的盐作为活性成分的糖尿病治疗剂： 其中环 A 代表苯环、缩合环或杂环，每个环可被一个或多个选自直链或支链 C1-C4 烷基、卤代烷基、卤素原子或 -OR5 的取代基取代、 R1 代表单键、氧原子、硫原子、甲基、任选被苯基取代的直链或支链 C1-C4 烯基或烯基、R6-X、X-R6、X-R6-X、R6-X-R6、-C(＝O)-NR7-或-NR7-C(＝O)-、 R2 和 R3 相同或不同，各自代表氢原子、C1-C4 烷基、-OR8 或卤素原子、 R4 代表氢原子或 C1 - C4 烷基、 R5 代表氢原子或 C1 - C4 烷基、 R6 代表直链或支链 C1 - C4 烯基或烯基、 R7 代表氢原子或 C1 - C4 烷基、 R8 代表氢原子、C1 - C4 烷基或芳烷基、 X 代表氧原子或硫原子、 噻唑烷环 5 位的外环亚甲基的构型包括 E- 和 Z- 构型。
• 新規な２−（Ｎ−シアノイミノ）チアゾリジン−４− オン誘導体
  申请人：株式会社フジモト・ブラザーズ

  公开号：JP2000026438A

  公开（公告）日：2000-01-25

  (57)【要約】 （修正有）\n【課題】優れたコレステロール低下作用及びトリグリセライド低下作用を有し、高脂血症及びそれに起因する疾病の予防又は治療に有用な化合物を提供する。\n【解決手段】下記式に示す新規な２−（Ｎ−シアノイミノ）チアゾリジン−４−オン誘導体、その溶媒和物及びその薬学的に許容しうる塩。\n〔式中、Ａ環は直鎖又は分岐した炭素数１〜４のアルキル基、ハロゲン化アルキル基など、で置換してもよいベンゼン環、縮合環または複素環を表し；Ｒ１は単結合、酸素原子、硫黄原子、メチン、フェニル基で置換してもよい直鎖又は分岐した炭素数１〜４のアルキレン基などを表し：Ｒ２、Ｒ３は水素原子、炭素数１〜４のアルキル基、ハロゲン原子などを表し；Ｒ４は水素原子、炭素数１〜４のアルキル基を表す。チアゾリジン５位のメチレン基の置換位置はＥ、Ｚの両方を表す。〕

  (57) [摘要](有修改)Ϯn [问题]提供具有优异的降低胆固醇和甘油三酯作用的化合物，并用于预防或治疗高脂血症及其引起的疾病。\解]一种新颖的 2-(N-氰基亚胺)噻唑烷-4-酮衍生物、其溶液和药学上可接受的盐，如下式所示。\式中：A 环代表苯环、融合环或杂环，可被 1 至 4 个碳原子的直链或支链烷基、卤代烷基等取代；R1 代表单键、氧原子、硫原子、甲基、可被苯基取代的 1 至 4 个碳原子的直链或支链烯基等。R2 和 R3 代表氢原子、1-4 个碳原子的烷基、卤素原子等；R4 代表氢原子、1-4 个碳原子的烷基。位于噻唑烷位置 5 的亚甲基的取代位置既代表 E，也代表 Z。］
• Therapeutic Agents For Diabetes
  申请人：——

  公开号：US20030078193A1

  公开（公告）日：2003-04-24

  This invention relates to therapeutic agents for diabetes comprising a 2-(N-cyanoimino)thiazolidine-4-one derivatives represented by formula I or a solvate or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient: 1 wherein ring A represents a benzene ring, a condensed ring, or a heterocyclic ring, each of which may be substituted by one or more substituents selected from a straight or branched C 1 -C 4 alkyl group, a haloalkyl group, a halogen atom or —OR 5 , R 1 represents a single bond, an oxygen atom, a sulfur atom, a methyne group, a straight or branched C 1 -C 4 alkylene or alkenylene group optionally substituted by a phenyl group, R 6 —X, X—R 6 , X—R 6 —X, R 6 —X—R 6 , —C(═O)—NR 7 — or —NR 7 —C(═O)—, R 2 and R 3 are the same or different and each represents a hydrogen atom, a C 1 -C 4 alkyl group, —OR 8 or a halogen atom, R 4 represents a hydrogen atom or a C 1 -C 4 alkyl group, R 5 represents a hydrogen atom or a C 1 -C 4 alkyl group, R 6 represents a straight or branched C 1 -C 4 alkylene or alkenylene group, R 7 represents a hydrogen atom or a C 1 -C 4 alkyl group, R 8 represents a hydrogen atom, a C 1 -C 4 alkyl group or an aralkyl group, X represents an oxygen atom or a sulfur atom, the configuration of the exocyclic methylene group at 5-position of the thiazolidine ring includes both E- and Z-configuration.

  本发明涉及由式 I 所代表的 2-(N-氰基亚胺)噻唑烷-4-酮衍生物或其溶液或药学上可接受的盐作为活性成分的糖尿病治疗剂： 1 其中 环 A 代表苯环、缩合环或杂环，每个环均可被一个或多个取代基取代，取代基可选 自直链或支链 C 1 -C 4 烷基、卤代烷基、卤原子或 -OR 5 , R 1 代表单键、氧原子、硫原子、甲基、直链或支链 C 1 -C 4 直链或支链 C 1 -C 4 烯基或烯基，可选择被苯基取代，R 6 -X、X-R 6 ，X-R 6 -X，R 6 -X-R 6 ，-C(═O)-NR 7 - 或-NR 7 -C(═O)-、 R 2 和 R 3 相同或不同，且各自代表一个氢原子、一个 C 1 -C 4 烷基、-OR 8 或卤原子、 R 4 代表氢原子或 C 1 -C 4 烷基、 R 5 代表氢原子或 C 1 -C 4 烷基、 R 6 代表直链或支链 C 1 -C 4 烯基或烯基、 R 7 代表氢原子或 C 1 -C 4 烷基、 R 8 代表氢原子、C 1 -C 4 烷基或芳烷基、 X 代表氧原子或硫原子、 噻唑烷环 5 位的外环亚甲基的构型包括 E 和 Z 两种构型。
• 2-(N-CYANOIMINO)THIAZOLIDIN-4-ONE DERIVATIVES
  申请人：Fujimoto Brothers Co., Ltd.

  公开号：EP1142885B1

  公开（公告）日：2006-11-15