N-(Phenylmethyl)-3-azetidinemethanamine | 177947-97-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(Phenylmethyl)-3-azetidinemethanamine
• 英文别名: 1-(azetidin-3-yl)-N-benzylmethanamine
• CAS: 177947-97-6
• 化学式: C₁₁H₁₆N₂
• 分子量: 176.261
• InChiKey: HHBKWKYBYSBWJZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  24.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(Phenylmethyl)-3-azetidinemethanamine 、 5-(4H-1,2,4-噻唑-4-基)-1H-吲哚-3-乙醇 生成 hydrogen oxalate hemihydrate salt 、 3-(N-benzyl)aminomethyl-1-[2-(5-(1,2,4-triazol-4-yl)-1H-indol-3-yl)ethyl]azetidine
  参考文献：
  名称：

  摘要：

  DOI：

文献信息

• DPP-IV INHIBITORS
  申请人：Graffinity Pharmaceuticals Aktiengesellschaft

  公开号：EP1541143A1

  公开（公告）日：2005-06-15

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein Z, R1-5, X, n, A1 and A2 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as DPP-IV inhibitors. The invention also relates to the preparation of such compounds as well as the production and use thereof as medicament.

  该发明涉及式（I）的化合物，其中Z、R1-5、X、n、A1和A2的含义如描述和权利要求中所述。所述化合物可用作DPP-IV抑制剂。该发明还涉及制备这种化合物以及将其作为药物的生产和使用。
• [EN] AZETIDINE, PYRROLIDINE AND PIPERIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE L'AZETIDINE, DE LA PYRROLIDINE ET DE LA PIPERIDINE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LIMITED

  公开号：WO1996004274A1

  公开（公告）日：1996-02-15

  (EN) A class of substituted azetidine, pyrrolidine and piperidine derivatives are selective agonists of 5-HT1-like receptors, being potent agonists of the human 5-HT1D$g(a) receptor subtype whilst possessing at least a 10-fold selective affinity for the 5-HT1D$g(a) receptor subtype relative to the 5-HT1D$g(b) subtype; they are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT1D receptors is indicated, whilst eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype-selective 5-HT1D receptor agonists.(FR) Classe de dérivés substitués de l'azétidine, de la pyrrolidine et de la pipéridine constituant des agonistes sélectifs des récepteurs du genre 5-HT1 qui sont puissants agonistes du sous-type de récepteur humain 5-HT1D$g(a) tout en possédant une affinité sélective au moins 10 fois plus forte pour le sous-type 5-HT1D$g(a) que le sous-type 5-HT1D$g(b). Ils s'avèrent de ce fait utiles dans le traitement et/ou la prévention d'états cliniques tels que la migraine ou des troubles associés pour lesquels un sous-type sélectif d'agoniste des récepteurs du 5-HT1D est indiqué, tout en provoquant moins d'effets secondaires, tels que certains phénomènes cardio-vasculaires adverses, que ceux qui sont associés à des agonistes non sélectifs du sous-type du récepteur du 5-HT1D.

  一类取代的氮杂环化合物（包括氮杂四元环、吡咯烷和哌嗪衍生物）是5-HT1类受体的选择性激动剂，是人类5-HT1D$g(a)受体亚型的有效激动剂，同时相对于5-HT1D$g(b)亚型具有至少10倍的选择性亲和力；因此，它们在治疗和/或预防临床疾病方面具有用途，特别是偏头痛和相关疾病，需要5-HT1D受体的亚型选择性激动剂，同时引起的副作用较少，特别是不良心血管事件，相对于非亚型选择性的5-HT1D受体激动剂。
• AZETIDINE, PYRROLIDINE AND PIPERIDINE DERIVATIVES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME LTD.

  公开号：EP0804434A1

  公开（公告）日：1997-11-05
• US5854268A
  申请人：——

  公开号：US5854268A

  公开（公告）日：1998-12-29