N-[2-(4-carboxymethoxyphenyl)-1-methylethyl]-2-hydroxy-2-(3-chlorophenyl)ethanamine | 114333-71-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-[2-(4-carboxymethoxyphenyl)-1-methylethyl]-2-hydroxy-2-(3-chlorophenyl)ethanamine
• 英文别名: BRL 37344；(4-(2-((2-(3-Chlorophenyl)-2-hydroxyethyl)amino)propyl)phenoxy)acetic acid；2-[4-[2-[[2-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl]amino]propyl]phenoxy]acetic acid
• CAS: 114333-71-0
• 化学式: C₁₉H₂₂ClNO₄
• 分子量: 363.841
• InChiKey: ZGGNJJJYUVRADP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  78.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

文献信息

• CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR THERAPEUTICS DELIVERY
  申请人：Cheng Jianjun

  公开号：US20120178711A1

  公开（公告）日：2012-07-12

  The present invention relates to novel compositions of therapeutic cyclodextrin containing polymeric compounds designed as a carrier for small molecule therapeutics delivery and pharmaceutical compositions thereof. These cyclodextrin-containing polymers improve drug stability and solubility, and reduce toxicity of the small molecule therapeutic when used in vivo. Furthermore, by selecting from a variety of linker groups and targeting ligands the polymers present methods for controlled delivery of the therapeutic agents. The invention also relates to methods of treating subjects with the therapeutic compositions described herein. The invention further relates to methods for conducting pharmaceutical business comprising manufacturing, licensing, or distributing kits containing or relating to the polymeric compounds described herein.

  本发明涉及含有治疗环糊精的聚合物化合物的新型组合物，其设计为小分子治疗药物的载体，以及其制药组合物。这些含有环糊精的聚合物可以提高药物的稳定性和溶解度，并在体内使用时减少小分子治疗药物的毒性。此外，通过从各种连接基团和靶向配体中进行选择，这些聚合物还提供了治疗剂的受控释放方法。本发明还涉及使用上述治疗组合物治疗受试者的方法。本发明还涉及进行制药业务的方法，包括制造、许可或分发包含或涉及上述聚合物化合物的试剂盒。
• N-[2-(4-carboxymethoxyphenyl)-1-methylethyl]-2-hydroxy-2-(3-chlorophenyl)ethane amine, the methyl ester, salt and stereoisomeric forms thereof
  申请人：BEECHAM GROUP PLC

  公开号：EP0262785A1

  公开（公告）日：1988-04-06

  N-[2-(4-carboxymethoxyphenyl)-1-(R)-1-methylethyl]-2-(R)-2-hydroxy 2-(3-chlorophenyl)ethanamine or the methyl ester thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, ('the RR-isomer') optionally in admixture with N-[2-(4-carboxymethoxyphenyl)-1-(S)-1-methylethyl]-2-(S)-2-hydroxy-2-(3 chlorophenyl)ethanamine, or the methyl ester thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, ('the SS-isomer') wherein the SS-isomer forms less than 50% by weight of the mixture of the RR- and SS- isomers; a process for preparing such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and the use of such compounds and compositions in medicine and agriculture.

  N-[2-(4-羧基甲氧基苯基)-1-(R)-1-甲基乙基]-2-(R)-2-羟基-2-(3-氯苯基)乙胺或其甲酯，或其药学上可接受的盐，（"RR-异构体"）可选择与 N-[2-(4-羧基甲氧基苯基)-1-(S)-1-甲基乙基]-2-(S)-2-羟基-2-(3-氯苯基)乙胺混合使用、或其甲酯，或其药学上可接受的盐（"SS-异构体"），其中 SS-异构体在 RR-和 SS-异构体混合物中的重量占比小于 50%；制备此类化合物、包含此类化合物的药用组合物以及此类化合物和组合物在医药和农业中用途的工艺。
• Use of aryl ethanol amine derivatives in the treatment of atherosclerosis
  申请人：BEECHAM GROUP PLC

  公开号：EP0244062A2

  公开（公告）日：1987-11-04

  A method for increasing high-density lipoprotein (HDL) cholesterol concentration and/or decreasing total cholesterol concentration and/or decreasing triglyceride concentration in human blood serum, which method comprises the administration of an effective, non-toxic amount of a compound selected from the list consisting of compounds of the, herein defined, formulae: (I), (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII), (IX), (X), (XI), (XII), (XIII), (XIV), (XV), (XVI), (XVII), (XVIII), (XIX), (XX), (XXI), (XXII), (XXIII), (XXIV), (XXV), (XXVI), (XXVII), (XXVIII), (XXIX) and (XXX); or, where appropriate, a pharmaceutically acceptable salt, ester or amide thereof.

  一种提高人体血清中高密度脂蛋白（HDL）胆固醇浓度和/或降低总胆固醇浓度和/或甘油三酯浓度的方法，该方法包括施用有效、无毒量的化合物，该化合物选自由本文定义的式组成的清单中的化合物：(i), (ii), (iii), (iv), (v), (vi), (vii), (viii), (ix), (x), (xi), (xii), (xiii), (xiv), (xv), (xvi), (xvii)、(XVIII), (XIX), (XX), (XXI), (XXII), (XXIII), (XXIV), (XXV), (XXVI), (XXVII), (XXVIII), (XXIX) 及 (XXX)；或适当情况下，其药学上可接受的盐、酯或酰胺。
• Utilisation de phényléthanolamines pour la préparation de médicaments agissant sur les troubles gastro-intestinaux
  申请人：ELF SANOFI

  公开号：EP0255415A2

  公开（公告）日：1988-02-03

  Utilisation d'analogues de phényléthanolamine, éventuellement substituée sur le groupe phényle par un atome d'halogène ou par un groupe alkyle ou trifluorométhyle et substituée sur le groupe amino par un groupe phénylalkyle ou phénoxyalkyle éventuellement substitué sur le noyau benzène comme principes actifs pour la préparation de médicaments pour la prophylaxie ou le traitement de troubles gastro-­intestinaux associés à une contraction du muscle lisse.

  苯乙醇胺类似物（苯基上可选择被卤原子或烷基或三氟甲基取代，氨基上可选择被苯环上的苯烷基或苯氧基烷基取代）作为活性成分，用于制备预防或治疗与平滑肌收缩有关的胃肠道疾病的药物。
• Utilisation de phényléthanolamines pour la préparation de médicaments pour les affections oculaires
  申请人：SANOFI

  公开号：EP0403360A2

  公开（公告）日：1990-12-19

  L'invention a pour objet l'utilisation d'analogues de phényléthanolamine pour la préparation de médicaments destinés au traitement des affections oculaires, notamment pour le contrôle de la pression intraoculaire et le traitement de l'hypertension oculaire et du glaucome.

  本发明的目的是将苯乙醇胺类似物用于制备治疗眼部疾病的药物，特别是用于控制眼压和治疗眼压过高和青光眼。