本发明公开了一种无
金属参与的多环
吲哚衍
生物的制备方法,以R1取代的2‑
氟‑3‑
甲醛吡啶衍生物和
苯胺,在无
水有机溶剂中反应;通过加入R2、R3取代的
吲哚衍
生物,与上述步骤发生亲核取代反应;并在
四氢呋喃溶液中加入酸性溶液进行反应,使
亚胺水解,释放出醛羰基;在有机溶剂中加入脱
水剂和2,4‑
二硝基苯基
羟胺,进行醛胺缩合反应;在
二甲基亚砜中以
三乙胺为催化剂,反应得到多环
吲哚衍
生物。本方法无
金属参与,在
三乙胺的作用下,产生氮自由基,被
吲哚的C‑2迅速捕获成环,生成多环
吲哚衍
生物;本发明的方法操作简单,无需惰性气体保护,反应条件温和,所用催化剂绿色低价,反应速度快,产率高。