据报道,有机
碲化合物可作为免疫调节剂敏化
化学疗法。在这里,我们报告设计和合成一系列新颖的
碲二
苯甲酸作为模拟的二苯
砷酸(DP
AA)和潜在的选择性KGA
抑制剂。代表性化合物3B显示出对KGA和谷
氨酰胺依赖性HCT-116细胞的有效抑制。稳定性实验表明3B在酸性(HCOOH),碱性(NH3·
H2O)和氧化( 2)条件下均具有出色的稳定性,但可与β-ME,D
TT和赖
氨酸反应,这表明化合物3B可能与半胱
氨酸或赖
氨酸残基相互作用。此外,分子对接揭示了化合物3B与含有Arg317-Lys320-Leu321-Phe322-Tyr394-Glu325的GAC四聚体的变构位点结合,这有助于合理化
SAR并进一步设计和优化。