4-chloro-8-fluoro-7-methoxyquinazoline | 1816992-62-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 4-chloro-8-fluoro-7-methoxyquinazoline
• CAS: 1816992-62-7
• 化学式: C₉H₆ClFN₂O
• 分子量: 212.611
• InChiKey: OMKZSYOUHFHBPY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  35
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-8-fluoro-7-methoxyquinazoline 在 sodium hydride 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 14.5h， 生成 8-fluoro-7-methoxy-N-methyl-N-(2-methyltetrahydrofuran-3-yl)quinazolin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HALOGENATED QUINAZOLIN-THF-AMINES AS PDE1 INHIBITORS
  [FR] QUINAZOLINE-THF-AMINES HALOGÉNÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PDE1

  摘要：

  本发明提供卤代喹唑啉-THF-胺作为PDE1抑制剂，以及其作为药物的用途，特别是用于治疗神经退行性疾病和精神疾病。

  公开号：

  WO2015150254A1
• 作为产物：
  描述：

  8-fluoro-7-methoxyquinazolin-4(3H)-one 在 N,N-二异丙基乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 12.0h， 以70%的产率得到4-chloro-8-fluoro-7-methoxyquinazoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] HALOGENATED QUINAZOLIN-THF-AMINES AS PDE1 INHIBITORS
  [FR] QUINAZOLINE-THF-AMINES HALOGÉNÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PDE1

  摘要：

  本发明提供卤代喹唑啉-THF-胺作为PDE1抑制剂，以及其作为药物的用途，特别是用于治疗神经退行性疾病和精神疾病。

  公开号：

  WO2015150254A1

文献信息

• Halogenated quinazolin-THF-amines as PDE1 inhibitors
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：US10005764B2

  公开（公告）日：2018-06-26

  The present invention provides halogenated quinazolin-THF-amines as PDE1 inhibitors and their use as a medicament, in particular for the treatment of neurodegenerative disorders and psychiatric disorders.

  本发明提供了卤代喹唑啉-THF-胺作为 PDE1 抑制剂及其作为药物的用途，特别是用于治疗神经退行性疾病和精神疾病。
• HALOGENATED QUINAZOLIN-THF-AMINES AS PDE1 INHIBITORS
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：EP3126354A1

  公开（公告）日：2017-02-08
• Halogenated Quinazolin-THF-Amines as PDE1 Inhibitors
  申请人：H. Lundbeck A/S

  公开号：US20170022186A1

  公开（公告）日：2017-01-26

  The present invention provides halogenated quinazolin-THF-amines as PDE1 inhibitors and their use as a medicament, in particular for the treatment of neurodegenerative disorders and psychiatric disorders.