N-Boc-dichloropyridoxide | 1612840-73-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-Boc-dichloropyridoxide
• CAS: 1612840-73-9
• 化学式: C₁₀H₁₂Cl₂N₂O₃
• 分子量: 279.123
• InChiKey: UZWQMGMHSLDKKC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.97
• 重原子数：
  17.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  65.27
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-cyclopropyl methoxy-5-methoxypyridine-2-carboxylic acid 、 N-Boc-dichloropyridoxide 在 4-二甲氨基吡啶 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 以70%的产率得到tert-butyl N-[4-(cyclopropylmethoxy)-5-methoxypyridine-2-carbonyl]-N-(3,5-dichloro-1-oxidopyridin-1-ium-4-yl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARING 4-(CYCLOPROPYLMETHOXY)-N-(3,5-DICHLORO-1-OXIDO-4-PYRIDYL)-5-METHOXYPYRIDINE-2-CARBOXAMIDE
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 4-(CYCLOPROPYLMÉTHOXY)-N-(3,5-DICHLORO-1-OXYDO-4-PYRIDYL)-5-MÉTHOXYPYRIDINE-2-CARBOXAMIDE

  摘要：

  本发明涉及一种制备化合物4-(环丙基甲氧基)-N-(3,5-二氯-1-氧化-4-吡啶基)-5-甲氧基吡啶-2-甲酰胺的新工艺，其化合物以碱或水合物形式或以药学上可接受的盐的形式存在，此外还涉及几种在制备过程中有用的新合成中间体。

  公开号：

  WO2014083106A1
• 作为产物：
  描述：

  在 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以84%的产率得到N-Boc-dichloropyridoxide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARING 4-(CYCLOPROPYLMETHOXY)-N-(3,5-DICHLORO-1-OXIDO-4-PYRIDYL)-5-METHOXYPYRIDINE-2-CARBOXAMIDE
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE 4-(CYCLOPROPYLMÉTHOXY)-N-(3,5-DICHLORO-1-OXYDO-4-PYRIDYL)-5-MÉTHOXYPYRIDINE-2-CARBOXAMIDE

  摘要：

  本发明涉及一种制备化合物4-(环丙基甲氧基)-N-(3,5-二氯-1-氧化-4-吡啶基)-5-甲氧基吡啶-2-甲酰胺的新工艺，其化合物以碱或水合物形式或以药学上可接受的盐的形式存在，此外还涉及几种在制备过程中有用的新合成中间体。

  公开号：

  WO2014083106A1

文献信息

• PROCESS FOR PREPARING 4-(CYCLOPROPYLMETHOXY)-N-(3,5-DICHLORO-1-OXIDO-4-PYRIDYL)-5-METHOXYPYRIDINE-2-CARBOXAMIDE
  申请人：SANOFI

  公开号：US20150307474A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  The present invention relates to a novel process for preparing the compound 4-(cyclopropylmethoxy)-N-(3,5-di-chloro-1-oxido-4-pyridyl)-5-methoxypyridine-2-carboxamide of formula (1), in base or hydrate form or in the form of pharmaceutically acceptable salts, and also to several novel synthetic intermediates that are useful in this preparation process.
• US9611250B2
  申请人：——

  公开号：US9611250B2

  公开（公告）日：2017-04-04