2-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-4-[3-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridine | 657399-05-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-4-[3-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridine
• 英文别名: 2-methyl-6-[4-[2-(4-methylsulfonylphenyl)pyridin-4-yl]-1H-pyrazol-5-yl]pyridine
• CAS: 657399-05-8
• 化学式: C₂₁H₁₈N₄O₂S
• 分子量: 390.466
• InChiKey: XEIQBMDXFKFFOX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  97
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-bromo-4-(3-(6-methylpyridin-2-yl)-1-trityl-1H-pyrazol-4-yl)pyridine 、 4-（甲磺酰基）苯硼酸 以to afford the title compound as a white powder (0.14 g, 25%)的产率得到2-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-4-[3-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridine
  参考文献：
  名称：

  Pyrazole inhibitors of the transforming growth factor

  摘要：

  本发明涉及一种新型吡唑衍生物，其是转化生长因子（“TGF”）-β信号通路的抑制剂，特别是抑制TGF-β类型I或类活素激酶（“ALK”）-5受体对smad2或smad3的磷酸化作用，以及制备这些衍生物的方法和在医学上的应用，具体用于治疗和预防由该通路介导的疾病状态。

  公开号：

  US20060058329A1

文献信息

• 3,4-BIPYRIDYL PYRAZOLE DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND MEDICAL APPLICATION THEREOF
  申请人：Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.

  公开号：EP3539957A1

  公开（公告）日：2019-09-18

  The present invention relates to a 3,4-bipyridyl pyrazole derivative, and a preparation method therefor and a medical application thereof. Specifically, the present invention relates to a new 3,4-bipyridyl pyrazole derivative as shown in formula (I), a preparation method for the derivative, a pharmaceutical composition containing the derivative, a use of the derivative as a therapeutic agent, in particular as a TGF-β inhibitor, and a use of the derivative in the preparation of a drug which treats, prevents or reduces cancer mediated by TGF-β overexpression. The substituents in formula (I) have the same definitions as in the description.

  本发明涉及一种 3,4-联吡啶基吡唑衍生物及其制备方法和医疗应用。具体地说，本发明涉及一种如式（I）所示的新的 3，4-联吡啶基吡唑衍生物，该衍生物的制备方法，含有该衍生物的药物组合物，该衍生物作为治疗剂，特别是作为 TGF-β 抑制剂的用途，以及该衍生物在制备治疗、预防或减少由 TGF-β 过度表达介导的癌症的药物中的用途。式(I)中的取代基与描述中的定义相同。
• [EN] 3,4-BIPYRIDYL PYRAZOLE DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND MEDICAL APPLICATION THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE 3,4-BIPYRIDYLE PYRAZOLE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET APPLICATION MÉDICALE ASSOCIÉS<br/>[ZH] 3,4-二吡啶基吡唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
  申请人：JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO

  公开号：WO2018086609A1

  公开（公告）日：2018-05-17

  本发明涉及3,4-二吡啶基吡唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的3,4-二吡啶基吡唑类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物及其作为治疗剂，特别是作为TGF-β抑制剂的用途和在制备治疗、预防或减少由TGF-β过度表达介导的癌症的药物中的用途，其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。