Rel-(2S,3R)-3-(6-chloro-5-fluoropyrimidin-4-yl)-2-(2,4-difluorophenyl)butan-2-ol hydrochloride

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Rel-(2S,3R)-3-(6-chloro-5-fluoropyrimidin-4-yl)-2-(2,4-difluorophenyl)butan-2-ol hydrochloride
• 英文别名: (2S,3R)-3-(6-chloro-5-fluoropyrimidin-4-yl)-2-(2,4-difluorophenyl)butan-2-ol;hydrochloride
• 化学式: C14H13Cl2F3N2O
• 分子量: 353.2
• InChiKey: KNFRQNVARBDXRG-PPHSPRQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.98
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  46
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Rel-(2S,3R)-3-(6-chloro-5-fluoropyrimidin-4-yl)-2-(2,4-difluorophenyl)butan-2-ol hydrochloride 以89的产率得到(2R,3S/2S,3R)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑- 1-基)-2-丁醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF VORICONAZOLE
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE VORICONAZOLE

  摘要：

  本发明提供了一种在单一反应容器中制备外消旋沃康唑的方法。本发明还提供了一种使用外消旋沃康唑制备沃康唑的方法以及使用该方法制备沃康唑的过程。

  公开号：

  WO2010095145A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯-6-乙基-5-氟嘧啶 、 2'4'-二氟-2-[1-(1H-1,2,4-三唑基)]苯乙酮 在 2'4'-二氟-2-[1-(1H-1,2,4-三唑基)]苯乙酮 作用下， 以12的产率得到Rel-(2S,3R)-3-(6-chloro-5-fluoropyrimidin-4-yl)-2-(2,4-difluorophenyl)butan-2-ol hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF VORICONAZOLE
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE VORICONAZOLE

  摘要：

  本发明提供了一种在单一反应容器中制备外消旋沃康唑的方法。本发明还提供了一种使用外消旋沃康唑制备沃康唑的方法以及使用该方法制备沃康唑的过程。

  公开号：

  WO2010095145A1

文献信息

• 三唑类抗真菌剂的制备方法
  申请人：美国辉瑞有限公司

  公开号：CN1026788C

  公开（公告）日：1994-11-30

  本发明提供了下式(I)抗真菌化合物及其可药用盐的制备方法，式中R是由1或2个卤素取代的苯基；R 1 是C 1-4 烷基；R 2 是H或C 1-4 烷基；X是CH或N；和Y是F或Cl。
• 含三唑类的药用组合物的制备方法
  申请人：美国辉瑞有限公司

  公开号：CN1040504C

  公开（公告）日：1998-11-04

  本发明提供了含下式(Ⅰ)抗真菌化合物及其可药用盐的组合物的制备方法，式中R是由1至3个取代基取代的苯基，所述取代基分别独立地选自卤素、-CF 3 和-OCF 3 ；R 1 是C 1-4 烷基；R 2 是H或C 1-4 烷基；X是CH或N；和Y是F或Cl。
• Triazole antifungal agents
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05567817A1

  公开（公告）日：1996-10-22

  The invention provides antifungal compounds of the formula: ##STR1## and pharmaceutical salts thereof, wherein R is phenyl substituted by 1 to 3 substituents each independently selected from halo, --CF.sub.3 and --OCF.sub.3 ; R.sup.1 is C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; R.sup.2 is H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; X is CH or N; and Y is F or Cl.

  本发明提供了公式为：##STR1##及其药物盐的抗真菌化合物，其中R为苯基，其上取代基为1至3个，每个取代基都是独立选择的卤素，--CF.sub.3和--OCF.sub.3;R.sup.1为C.sub.1-C.sub.4烷基;R.sup.2为H或C.sub.1-C.sub.4烷基;X为CH或N;Y为F或Cl。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF VORICONAZOLE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE VORICONAZOLE
  申请人：GLENMARK GENERICS LTD

  公开号：WO2010095145A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  The present invention provides a process for preparation of racemic voriconazole in a single reaction vessel. The present invention also provides a process for preparation of voriconazole using racemic voriconazole and the process of making it therewith.

  本发明提供了一种在单一反应容器中制备外消旋沃康唑的方法。本发明还提供了一种使用外消旋沃康唑制备沃康唑的方法以及使用该方法制备沃康唑的过程。