4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino]-3-amino-aniline | 334952-23-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino]-3-amino-aniline
• 英文别名: 3-amino-4-[N-(2-dimethylamino-ethyl)-N-methylsulphonyl-amino]-aniline；N-(2,4-diaminophenyl)-N-[2-(dimethylamino)ethyl]methanesulfonamide
• CAS: 334952-23-7
• 化学式: C₁₁H₂₀N₄O₂S
• 分子量: 272.371
• InChiKey: OQUJAJUNNIYHAW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

文献信息

• Substituted indolinones, preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
  申请人：——

  公开号：US20030069299A1

  公开（公告）日：2003-04-10

  Indolinones of general formula I 1 which are inhibitors of cell proliferation, particularly of tumour cells, and inhibitors of protein kinases. The following compounds are exemplary: (Z)-3-{1-[4-(N-(2-aminoethyl)-N-methylsulphonyl-amino)-phenylamino]-1-phenyl-methylidene}-5-phenylsulphonylamino-2-indolinone, (Z)-3-{1 -[4-(N-(2-dimethylaminoethyl)-N-phenylsulphonyl-amino)-phenylamino]-1-phenyl-methylidene}-5-phenylsulphonylamino-2-indolinone, and (Z)-3-{1-[4-(4-methylpiperazinomethyl)-phenylamino]-1-phenyl-methylidene}-5-phenylsulphonylamino-2-indolinone.

  通用公式I1的吲哚酮是细胞增殖抑制剂，特别是肿瘤细胞的抑制剂，也是蛋白激酶的抑制剂。以下化合物是示例性的：(Z)-3-1-[4-(N-(2-氨基乙基)-N-甲基磺酰氨基)苯氨基]-1-苯甲基亚甲基}-5-苯磺酰氨基-2-吲哚酮，(Z)-3-1-[4-(N-(2-二甲基氨基乙基)-N-苯磺酰氨基)苯氨基]-1-苯甲基亚甲基}-5-苯磺酰氨基-2-吲哚酮，以及(Z)-3-1-[4-(4-甲基哌嗪甲基)苯氨基]-1-苯甲基亚甲基}-5-苯磺酰氨基-2-吲哚酮。
• [DE] IN 6-STELLUNG SUBSTITUIERTE INDOLINONE, IHRE HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL<br/>[EN] 6-POSITION SUBSTITUTED INDOLINE, PRODUCTION AND USE THEREOF AS A MEDICAMENT<br/>[FR] INDOLINONES SUBSTITUEES EN POSITION 6, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MEDICAMENTS
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA

  公开号：WO2001027081A1

  公开（公告）日：2001-04-19

  Die vorliegende Erfindung betrifft in 6-Stellung substituierte Indolinone der allgemeinen Formel (I), in der R1 bis R5 und X wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Isomere und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze, welche Wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine inhibierende Wirkung auf verschiedene Rezeptor-Tyrosinkinasen und Cyclin/CDK-Komplexe sowie auf die Proliferation von Endothelzellen und verschiedener Tumorzellen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

  本发明涉及一般式（I）中R1至R5和X如权利要求1所定义的6-位取代的吲哚酮及其异构体和盐，特别是其生理上可接受的盐，具有有价值的药理学特性，特别是对各种受体酪氨酸激酶和环/ CDK复合物以及内皮细胞和各种肿瘤细胞的增殖具有抑制作用，含有这些化合物的药物，其使用和制备方法。
• Indolinone derivatives substituted in the 6 position, the preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
  申请人：Heckel Armin

  公开号：US20060194813A1

  公开（公告）日：2006-08-31

  The present invention relates to indolinone derivatives substituted in the 6 position of general formula wherein R 1 to R 6 and X are defined as in claim 1 , the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof, which have valuable pharmacological properties, in particular an inhibiting effect on various receptor tyrosine kinases and on the proliferation of endothelial cells and various tumour cells, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

  本发明涉及一种在通式中6位取代的吲哚酮衍生物，其中R1至R6和X如权利要求1所定义，其互变异构体、对映异构体、顺反异构体、混合物及其盐，特别是其生理上可接受的盐，具有有价值的药理特性，特别是对各种受体酪氨酸激酶和内皮细胞以及各种肿瘤细胞的增殖具有抑制作用，包含这些化合物的制药组合物，它们的用途和制备过程。
• New substituted indolinones, preparation thereof and their use as pharmaceutical compositions
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma KG

  公开号：US20040044222A1

  公开（公告）日：2004-03-04

  Indolinones of general formula I 1 which are inhibitors of cell proliferation, particularly of tumour cells, and inhibitors of protein kinases.

  通式为I1的吲哚酮类化合物是细胞增殖抑制剂，尤其是肿瘤细胞的抑制剂，同时也是蛋白激酶的抑制剂。
• In 6-Stellung substituierte Indolinone, ihre Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

  公开号：EP2157081A1

  公开（公告）日：2010-02-24

  Die vorliegende Erfindung betrifft in 6-Stellung substituierte Indolinone der allgemeinen Formel in der R1 bis R5 und X wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Isomere und deren Salze, insbesondere deren physiologisch verträgliche Salze, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine inhibierende Wirkung auf verschiedene Rezeptor-Tyrosinkinasen und Cyclin/CDK-Komplexe sowie auf die Proliferation von Endothelzellen und verschiedener Tumorzellen, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel, deren Verwendung und Verfahren zu ihrer Herstellung.

  本发明涉及通式中 6 位被取代的吲哚啉酮类化合物 其中 R1至R5和X如权利要求1所定义，它们的异构体和它们的盐，特别是它们的生理耐受盐，它们具有宝贵的药理特性，特别是对各种受体酪氨酸激酶和细胞周期蛋白/CDK复合物以及对内皮细胞和各种肿瘤细胞增殖的抑制作用，含有这些化合物的药物，它们的用途和制备过程。