[EN] PYRIDINE AND PYRAZINE DERIVATIVES AS THROMBIN INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INHIBITEURS DE THROMBINE DE TYPE NON COVALENT
申请人:——
公开号:WO2001079195A9
公开(公告)日:2003-10-23
[EN] The present invention provides compounds which have a pyrazinone or pyridinone ring at P3 and which feature at P1 a cyclic amino or amidino derivative. These compounds have biological activity as active and potent inhibitors of thrombin. Their pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions thereof and methods of using these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds as therapeutic agents for treatment of disease states in mammals which are characterized by abnormal thrombosis are also described.
[FR] La présente invention concerne des composés comprenant un cycle de pyrazinone ou de pyridinone en position P3 et se caractérisant par la présence d'un dérivé amino ou amidino cyclique en position P1. Ces composés présentent une puissante activité biologique en tant qu'inhibiteurs de la thrombine. L'invention concerne également leurs sels pharmaceutiquement acceptables, leurs compositions pharmaceutiques et des méthodes d'utilisation desdits composés, ainsi que des compositions pharmaceutiques renfermant ces composés en tant qu'agents thérapeutiques destinés au traitement d'états pathologiques chez des mammifères présentant une thrombose anormale.