spiro-9H-indeno[2,1-b]pyridine-9,4'-piperidine | 381730-75-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: spiro-9H-indeno[2,1-b]pyridine-9,4'-piperidine
• 英文别名: Spiro[9h-indeno[2,1-b]pyridine-9,4-piperidine]；spiro[indeno[2,1-b]pyridine-9,4'-piperidine]
• CAS: 381730-75-2
• 化学式: C₁₆H₁₆N₂
• 分子量: 236.316
• InChiKey: DLBYTCHNVMEJJA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  24.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1'-(t-butoxycarbonyl)-(spiro-9H-indeno[2,1-b]pyridine)-9,4'-piperidine 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 spiro-9H-indeno[2,1-b]pyridine-9,4'-piperidine
  参考文献：
  名称：

  Spirotricyclic substituted azacycloalkane derivatives and uses thereof

  摘要：

  本文披露了螺环三环氮杂环烷基化合物及其药用盐。还描述了这些化合物的合成方法。这些化合物的一个应用是作为α1a肾上腺素能受体拮抗剂，用于治疗良性前列腺增生症。这些化合物在选择性上能够放松富含α1a受体亚型的平滑肌组织，而不会同时引起低血压。这样的组织包括尿道内衬。因此，这些化合物的一个用途是为患有良性前列腺增生症的男性提供急性缓解，使尿液流动更加顺畅。这些化合物的另一个用途是与人类5α-还原酶抑制剂化合物结合，从而实现对良性前列腺增生症的急性和慢性缓解效果。

  公开号：

  US06387893B1

文献信息

• Aryl-Fused Spirocyclic Compounds
  申请人：Hamblett Christopher

  公开号：US20090239849A1

  公开（公告）日：2009-09-24

  The present invention relates to a novel class of aryl-fused spirocyclic compounds. These compounds can inhibit histone deacetylase and are suitable for use in selectively inducing terminal differentiation, and arresting cell growth and/or apoptosis of neoplastic cells, thereby inhibiting proliferation of such cells. Thus, the compounds of the present invention are useful in treating a patient having a tumor characterized by proliferation of neoplastic cells. The compounds of the invention may also be useful in the prevention and treatment of TRX-mediated diseases, such as autoimmune, allergic and inflammatory diseases, and in the prevention and/or treatment of diseases of the central nervous system (CNS), such as neurodegenerative diseases. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the instant invention and safe dosing regimens of these pharmaceutical compositions, which are easy to follow, and which result in a therapeutically effective amount of these compounds in vivo.

  本发明涉及一种新型的芳基螺环化合物类，这些化合物可以抑制组蛋白去乙酰化酶，并适用于选择性诱导终末分化，阻止肿瘤细胞的生长和/或凋亡，从而抑制这些细胞的增殖。因此，本发明的化合物适用于治疗具有肿瘤细胞增殖特征的患者。本发明的化合物也可能适用于预防和治疗TRX介导的疾病，如自身免疫、过敏和炎症性疾病，并在预防和/或治疗中枢神经系统（CNS）疾病，如神经退行性疾病方面有用。本发明还提供了包含本发明化合物的药物组合物和这些药物组合物的安全剂量方案，这些方案易于遵循，并在体内产生治疗有效量的这些化合物。
• ARYL-FUSED SPIROCYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP2023924B1

  公开（公告）日：2016-08-03
• US6387893B1
  申请人：——

  公开号：US6387893B1

  公开（公告）日：2002-05-14
• US8119652B2
  申请人：——

  公开号：US8119652B2

  公开（公告）日：2012-02-21
• [EN] ARYL-FUSED SPIROCYCLIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS SPIROCYCLIQUES FUSIONNÉS À ARYLE
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2007136605A2

  公开（公告）日：2007-11-29

  [EN] The present invention relates to a novel class of aryl-fused spirocyclic compounds. These compounds can inhibit histone deacetylase and are suitable for use in selectively inducing terminal differentiation, and arresting cell growth and/or apoptosis of neoplastic cells, thereby inhibiting proliferation of such cells. Thus, the compounds of the present invention are useful in treating a patient having a tumor characterized by proliferation of neoplastic cells. The compounds of the invention may also be useful in the prevention and treatment of TRX-mediated diseases, such as autoimmune, allergic and inflammatory diseases, and in the prevention and/or treatment of diseases of the central nervous system (CNS), such as neurodegenerative diseases. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising the compounds of the instant invention and safe dosing regimens of these pharmaceutical compositions, which are easy to follow, and which result in a therapeutically effective amount of these compounds in vivo.
  [FR] La présente invention concerne une nouvelle catégorie de composés spirocycliques fusionnés à aryle. Ces composés peuvent inhiber l'histone désacétylase et leur utilisation est appropriée pour induire de manière sélective la différenciation terminale, stopper la croissance cellulaire et/ou induire l'apoptose des cellules néoplasiques, pour ainsi inhiber la prolifération de ces cellules. Ainsi, les composés de l'invention sont utiles pour traiter un patient présentant une tumeur qui se caractérise par la prolifération de cellules néoplasiques. Les composés de l'invention peuvent également être utiles pour prévenir et traiter des troubles dans lesquels la thiorédoxine (TRX) joue un rôle, tels que des troubles auto-immuns, allergiques et inflammatoires, et pour prévenir et/ou traiter des troubles du système nerveux central (SNC) tels que des troubles de neurodégénérescence. L'invention a également pour objet des compositions pharmaceutiques comprenant les composés de l'invention ainsi que des schémas posologiques inoffensifs de ces compositions pharmaceutiques qui sont faciles à suivre et qui conduisent à une administration thérapeutiquement efficace de ces composés in vivo.