5-[2-(4-Tert-butylphenyl)-5-pyridin-3-ylpyrazol-3-yl]pentanoic acid | 936134-02-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-[2-(4-Tert-butylphenyl)-5-pyridin-3-ylpyrazol-3-yl]pentanoic acid
• CAS: 936134-02-0
• 化学式: C₂₃H₂₇N₃O₂
• 分子量: 377.486
• InChiKey: FMMHXFMDUAUIIT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  68
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-[2-(4-Tert-butylphenyl)-5-pyridin-3-ylpyrazol-3-yl]pentanoic acid 在 1-羟基苯并三唑 、 1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 N-{5-[1-(4-tert-butylphenyl)-3-pyridin-3-yl-1H-pyrazol-5-yl]pentanoyl}-L-tyrosinamide
  参考文献：
  名称：

  鉴定，合成和生物学评价新型吡唑类低分子量黄体生成激素受体激动剂。

  摘要：

  在高通量筛选过程中，鉴定了一系列具有黄体生成激素受体（LH-R）激动剂活性的吡唑化合物。通过固相合成产生聚焦的吡唑库，并在溶液中选择性地获得关键的吡唑区域异构体。在用h-LH受体转染的CHO细胞中的cAMP分析中评估这些化合物，使我们能够提出该系列的结构-活性关系模型，并导致鉴定出Leydig细胞中具有体外活性的第一个低分子量分子实验（ED（50）= 1.31 microM）和体内大鼠睾丸激素诱导模型（32 mpk ip时有显着影响）。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2006.12.062
• 作为产物：
  描述：

  在 palladium on activated charcoal 甲酸铵 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 5-[2-(4-Tert-butylphenyl)-5-pyridin-3-ylpyrazol-3-yl]pentanoic acid
  参考文献：
  名称：

  鉴定，合成和生物学评价新型吡唑类低分子量黄体生成激素受体激动剂。

  摘要：

  在高通量筛选过程中，鉴定了一系列具有黄体生成激素受体（LH-R）激动剂活性的吡唑化合物。通过固相合成产生聚焦的吡唑库，并在溶液中选择性地获得关键的吡唑区域异构体。在用h-LH受体转染的CHO细胞中的cAMP分析中评估这些化合物，使我们能够提出该系列的结构-活性关系模型，并导致鉴定出Leydig细胞中具有体外活性的第一个低分子量分子实验（ED（50）= 1.31 microM）和体内大鼠睾丸激素诱导模型（32 mpk ip时有显着影响）。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2006.12.062

文献信息

• [EN] METHODS OF INCREASING ENDOGENOUS TESTOSTERONE LEVELS<br/>[FR] METHODES POUVANT AUGMENTER DES CONCENTRATIONS EN TESTOSTERONE ENDOGENE
  申请人：APPLIED RESEARCH SYSTEMS

  公开号：WO2003026649A1

  公开（公告）日：2003-04-03

  The present invention relates to the use of substituted pyrazole compounds to increase endogenous testosterone production. Compounds of the invention are useful for the treatment of conditions, disorders or diseases which would benefit patients by increasing endogenous testosterone levels.

  本发明涉及使用取代吡唑化合物来增加内源性睾酮的产生。本发明的化合物可用于治疗通过增加内源性睾酮水平使患者受益的疾病、异常或病症。
• Methods of increasing endogenous testosterone levels
  申请人：——

  公开号：US20040198799A1

  公开（公告）日：2004-10-07

  The present invention relates to the use of substituted pyrazole compounds to increase endogenous testosterone production. Compounds of the invention are useful for the treatment of conditions, disorders or diseases which would benefit patients by increasing endogenous testosterone levels.

  本发明涉及使用取代吡唑化合物来增加内源性睾酮的产生。本发明的化合物可用于治疗通过增加内源性睾酮水平使患者受益的疾病、疾病或疾病。
• METHODS OF INCREASING ENDOGENOUS TESTOSTERONE LEVELS
  申请人：Laboratoires Serono SA

  公开号：EP1441724B8

  公开（公告）日：2007-10-17